伊拉地平—血管选择性为二氢吡啶中对钙通道结合部位亲合力最强的,对钙通道亲合力强弱顺序依次为伊拉地平、尼索地平、尼伐地平。降压用药每日2.5~5mg,反射性心动过速等副作用与其它二氢吡啶类相似,较轻。尼伐地平—该药与受体结合牢固,血浆半衰期与药物半衰期之间差距大,在血药浓度降得很低时,钙通道阻滞作用仍持续,每日一次,作用持续可达24小时。尼莫地平—对冠脉比对外周血管作用小,亲脂性比硝苯地平大,穿过血脑屏障选择作用强,是唯一用于脑血管/中枢系统疾病的药物,对蛛网膜下腔出血、改善神经损伤有益。可用于缓解脑血管痉挛、保护脑细胞。副作用同其它二氢吡啶类药物。非二氢吡啶类也有缓释制剂,如缓释维拉帕米、缓释地尔硫卓,对术中高血压效果较好。
【别名】依拉地平,易拉地平,导脉顺,伊拉地平 【外文名】Isradipine,PN-200-110,COMIR,PRESCAL,DYNACIRC,Vascal 【药理及应用】为二氢吡啶类钙拮抗药,对血管的选择性高,能舒张外周血管、冠状血管和脑血管,对 心脏的作用较小,仅抑制窦房结的自发活动。可使血压下降,生效较慢(2~4周),持续时间较久。口 服后吸收良好,由于首过效应明显,生物利用率仅17%。口服后血药浓度峰时间为2小时,在血浆中与蛋 白的结合率为95%。在肝中代谢。t1/2约9小时。用于高血压、冠心病和心绞痛,也可用于充血性心力衰 竭。
【用法用量】口服,1次2.5mg,1日2次;必要时可将剂量递增至1次5mg,1日2次。 【注意事项】其不良反应主要是由于血管舒张所致的头痛、眩晕、心悸、面部潮红等。偶见肝功异常, 且为时短暂。有时出现胃肠道不适等。主动脉狭窄、窦房结病综合征及低收缩压患者慎用。用于心绞痛 时,勿突然停药。 【规格】片剂:每片2.5mg。缓释胶囊剂:每胶囊2.5mg;5mg。
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