苦参碱

苦参为豆科植物苦参的干燥根。味苦、性寒。有清热燥湿、杀虫、利尿功效。其主要成分为生物碱和黄酮类。现已分离出的生物碱多达20余种，合称苦参总碱。目前认为具有药理活性的5种主要生物碱是苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱。苦参总碱主要用在抗痢疾杆菌、皮肤真菌、阿米巴原虫、滴虫等感染方面。苦参碱与氧化苦参碱的根本区别是氧化苦参碱在N位上存在一个氧离子，而苦参碱没有。苦参素与苦参碱结构相似，药理作用也相似。苦参素因具有特殊的氧结构，从而改变了药物分子的极性，也因此具有了比苦参碱更独特的作用机理及疗效。具体表现为：①苦参素的分布更集中于肝脏，血药浓度比苦参碱高。苦参素的氧化结构使分子的极性发生了改变，药代动力学也随之改变。苦参素进入人体后主要分布于肝脏组织中，血液中清除快，半衰期短，血浓度相对较高。②更具靶向性及保护肝细胞的作用。苦参素进入肝细胞时，因为其氧离子结构与因为肝炎病毒入侵而改变了膜结构和膜电位的肝细胞能特异性结合，同时借助于氧化键断裂释放的能量进入肝细胞内，此过程不增加肝脏负担，同时在通过肝细胞膜的过程中能够使磷脂恢复序贯排列，从而保护肝细胞膜的完整性和流性，因而更具靶向性及保护肝细胞的作用。③苦参素更具有良好的抗病毒作用，具有疗效显著且复发率低的特点。苦参素对病毒DNA模板的作用：苦参素进入受病毒侵染的肝细胞后，能迅速封闭乙肝病毒cccDNA的遗传信息，暴露的离子键激活核酸内切酶对病毒DNA的复制模版进行杀灭，同时苦参素能够改变肝细胞浆的生化特性，使潜伏期的病毒失去必需的生存环境而死亡，不会造成病毒变异。因此，苦参素更具有良好的抗病毒作用，具有疗效显著且复发率低的特点。这也是苦参素治疗乙肝较苦参碱更具优势的根本原因。④苦参素较苦参碱更安全。苦参总碱小鼠腹腔给药的LD50为147.2±14.8mg/kg；苦参碱小鼠肌肉注射的为74.15±6.14mg/kg;氧化苦参碱小鼠肌注LD50为256.74±57.36mg/kg,由此表明苦参素较苦参碱更安全。⑤苦参碱无升高白细胞的药理作用，而苦参素有。

1.利尿作用:苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射，皆可产生利尿作用，尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少，又未叙述饮水控制之情况，因而有人认为需进一步研究.2.抗病原体作用:煎剂在试管中，高浓度（1：100）对结核杆菌有抑制作用。煎剂（8%），水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。3.其他作用:苦参碱注射于家兔，发现中枢神经麻痹现象，同生痉挛，终由呼吸停止而死。注射于青蛙，初呈兴奋，继则麻痹，呼吸变为缓慢而不规则，最后发生痉挛，以致呼吸停止而死；其痉挛的发作，恐系起因于脊髓反射。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.4.氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.

苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的，是生物碱。一般为苦参总碱，其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱，以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为山豆根及山豆根地上部分，纯品外观为白色粉末。

苦参中含有大量的生物碱，其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱，加总占苦参药材根干总重的2%（其中大部分以氧化苦参碱的形式存在），同时还有其他的相近的生物碱：其中主要是槐果碱（Sophocarpine,C15H22N2O），还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱（Sophoridine）allomatrine,异苦参碱（Iosmatrine）等其他生物碱成分。（seeFigure2）.这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。

苦参碱临床药用1、利尿作用苦参作为药用植物，主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效，同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。2、抗病原体作用煎剂在试管中，高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%)水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。3、其他作用苦参碱注射于家兔：发现中枢神经麻痹现象，同生痉挛，终由呼吸停止而死。注射于青蛙：初呈兴奋，继则麻痹，呼吸变为缓慢而不规则，最后发生痉挛，以致呼吸停止而死。其痉挛的发作系起因于脊髓反射。4、氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应