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降压药硝苯地平,选缓释片还是控释片?

家庭医生在线 2022/5/10 14:53:27

(中国科普作协会员 李津)硝苯地平最早于1969年由德国拜耳公司研制成功,是首个应用于临床的二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂类药物,上市之初主要用于心绞痛的治疗。1980年,硝苯地平获批用于高血压的治疗,但由于它的作用时间短,通常高血压患者每天需要服用3次普通片,才能够达到长时间控制血压的效果,而且其降压效果较强,带来的头痛、心跳加速、低血压等方面的不良反应风险,也比其他长效药物要更高,目前已基本不使用。

硝苯地平,是不是就这样被淘汰了呢?当然不是的,随着药物制剂技术的不断进步,目前仍有很多高血压患者在使用硝苯地平。其通用名基本上有两大类,一种叫做硝苯地平缓释片,另一类叫硝苯地平控释片。

这两种不同的药物剂型,虽一字之差,差别却很大,不能认为随意买了吃就行。因此,了解其中差异,对于合理选择和使用降压药,加强高血压的合理控制,是非常重要的。

缓释片和控释片,都是现代药物制剂技术的新应用

尽量选择长效药物是目前临床降压药选择的基本原则之一。长效药物服用次数更少,用药也更加便捷友好,如果药物能够在体内保持血药浓度的时间更长,也能够更好起到在全天内平稳控制血压的作用。

而硝苯地平本身属于短效药物,其降压作用维持时间只有3-5小时左右,如何才能更好地提升药物服用便捷性和血压控制平稳性呢?近些年来口服药物制剂的各种新技术应用,为这些短效药物带来了新的生机。

药物缓释剂型:是指通过药物制剂技术,使药物进入人体后,缓慢释放的一种药物制剂,这种技术能够使每天服用3-4次的短效药物,减少为每天服药1-2次。比如硝苯地平缓释片,虽然有多种不同制剂工艺,但多数情况下,都是每天服用1-2次的药物。

药物控释剂型:比起缓释剂型,对制剂工艺的要求则更高,控释片通常让药物实现恒速或接近恒速的释放,相比缓释片,其对于血药浓度平稳度以及药效平稳度的维持,也有着更大的优势。

因此,不论是硝苯地平缓释片,还是硝苯地平控释片,都是药物制剂新技术的实际应用。它们的问世,都改善了短效药物作用时间短的劣势,同时也有助于降低药物的不良反应风险,为高血压患者朋友带来了更长效,安全的用药选择。

硝苯地平缓释片VS硝苯地平控释片,差别有多大?

1、制剂工艺方面有差异

硝苯地平缓释片,有多种制剂工艺,一种是通过亲水性基质做出一个“凝胶骨架”,而药物成分就分布在这个骨架中,药物进入体内后,凝胶吸收水分,药物缓慢释放;还有一种是通过药品外部包裹一层微孔膜包衣的方式,药物进入体内后,通过包衣膜上的小孔释放。

硝苯地平控释片采用“渗透泵”技术,制剂工艺则更加精细复杂。简单来说,就是在药物外层包裹了一层药物分子无法透过的半透膜,在半透膜上增加了一个小孔,药物进入人体后,体内的水分能够渗入半透膜,通过药片内外产生渗透压差控制药物释放,从而使药物实现准恒速的“零级释放”。

2、药物作用时间方面有差异

由于制剂工艺的不同,导致了药物释放速度的不同。对于缓释片来说,缓慢释放药物的速度并没有得到精准的控制,通常在12小时内药物就会释放完毕,因此,缓释片一般需要每天服用2次,才能够达到更好的血压控制作用;而控释片则达到了恒速的“零级释放”,能够使药物保持24小时恒速释放,每天服用一次即可,进一步提升了服药的便捷性。

3、血压控制平稳度方面有差异

血压的平稳控制,减少血压的剧烈波动,是减少心脑血管风险的重要保障。这就需要降压药物能长时间起效,如果同时能够保持药物血药浓度的相对稳定,药物控制血压的平稳度就会更有保障。

相比硝苯地平缓释片,硝苯地平控释片能够达到匀速释放,保持24小时内药物血药浓度的平稳,达到了更稳定的血压控制效果,能够平稳的控制好血压的波动。这种恒速释放短效药物的优势,比一些自身就具有长效作用的药物,也要更加平稳。

4、受体内环境影响方面有差异

口服药物进入人体后,首先要经过食道进入胃部,胃部是低pH强酸性胃液环境,随着胃部的蠕动排空,药物还有可能再次进入肠道,则成了高pH的弱碱性环境,在不同pH环境下,往往会影响药物的释放和吸收。

硝苯地平缓释片更容易受到pH的影响,在不同消化道的不同环境内,药物的释放速率也会受到影响;而控释片包裹的半透膜,能够阻止消化液对药物的影响,在胃和肠道内均保持匀速的药物释放,更有助于药效的平稳发挥。

5、进食影响方面有差异

相关研究发现,在禁食空腹状态下,硝苯地平缓释片的药物释放更加平稳,而如果在进食状态下,硝苯地平缓释片在给药后5小时内血药浓度急剧上升,会对药物释放形成较大影响;而控释片则不受进食影响,不管是空腹状态,还是进食状态,药物的释放都能够保持相对匀速。大大提升服药的便捷性和灵活性,餐前餐后服用,对药物的药效发挥,都没有影响。

硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片,虽然只有一字之差,但在用药便捷性,药物降压平稳度,服药次数,心血管保护作用等方面,都存在一定的差异,对于这些差异的了解,更有助于我们了解药物性质,更好地保证合理用药和安全用药。


(责编:科闻 )

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