氟喹诺酮属于喹诺酮类合成抗菌药,其在临床上常用来治疗尿路、肠道、呼吸道以及皮肤软组织、腹腔、骨关节等感染。氟喹诺酮主要的特点是长效,抗菌谱进一步扩大,增强了对G+球菌和厌氧菌以及衣原体支原体的抗菌作用,以及吸收更好,组织浓度更高,不良反应更少等特点。而且氟喹诺酮不受质粒传导耐药性的影响,与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中,对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱,90年代后开发的新品种多氟哌酸类某些品种,不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似,而且抗G+球菌作用加强,对MRSA有效,对衣原体、支原体、厌氧菌亦有一定作用,明显优于环丙沙星。
随着氟喹诺酮类药物的广泛应用,细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星1992年在英国上市仅15周后,因发现有过敏、溢血、肾衰等不良反应而停用。氟喹诺酮主要不良反应为:
1、中枢神经系统:因能较好透过血脑屏障,进入脑组织而引起,发生率1%~5%,轻者失眠、头晕、头痛,重者可诱发惊厥。故精神病及癫痫患者禁用。
2、关节病变:动物实验中,所有喹诺酮类都可以引起未成年动物关节组织中软骨损伤,狗最为敏感,在人类尚未发现,但为确保用药安全,孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用,十八岁以下青少年慎用为宜。
3、皮肤及光毒性:我国皮疹报道较多,发生率0%~2%,均属可逆性。光毒性国外报道多,发生率可达28%,与药物剂量有关,可通过穿衣防晒预防。
4、消化道反应:恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等,发生率3%~5%。
5、肝肾毒性:有0.8%~4.3%患者可出现肝肾功能异常,故肝肾功能不良患者慎用。
6、血液系统毒性:可有血细胞及血小板减少,溶血性贫血,也有再障报道。
除以上不良反应外,还应注意配伍用药,如与抗酸药合用可减少喹诺酮类药的吸收;与非甾体抗炎药合用可增加神经系统毒性;与咖啡及茶碱合用可减少后者代谢及消除而出现茶碱毒性反应等。