大环内酯类抗生素通过阻断50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成，属于快速抑菌剂。主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。
大环内酯类抗生素目前发展到第三代，但使用最多的还是第一、二代，第二代大环内酯类抗生素相较于第一代对胃酸稳定，口服生物利用度高，对胃肠道不良反应也较轻。而且第二代血浆药物浓度、组织液及细胞内药物浓度高且持久。
要注意的是它的不良反应不少，使用时需要留意其不良反应的发生。
1、消化系统
红霉素及新一代大环内酯类抗生素主要表现为消化道症状和肝毒性。消化道症状的临床症状为腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻等。在日常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性反应，主要表现为胆汁淤积、肝功能异常等， 一般停药后可恢复 。如阿奇霉素可引起肝功能改变，使ALT 和AST 升高，罗红霉素在较短疗程中应用也可导致黄疸和肝功能异常 。提示应用此类药物应注意药物的肝毒性。
2、变态反应
本品可引起药疹和药物热，偶可引起过敏和暂时性耳聋，以及皮炎、会阴糜烂等， 甚至休克。这与过高的血药浓度有关，常发生于静脉给药或伴有肾功能减退和（或）肝功能损害者。
3、心脏毒性
大环内酯类抗生素如红霉素、螺旋霉素及克拉霉素的心脏毒性主要表现为QT 间期延长和尖端扭转型室性心动过速，来势凶险，临床上患者可出现昏迷和猝死，以红霉素诱发为多， 这是大环内酯类抗生素的一种特殊类型的不良反应。其发生机制是延长心肌动作电位时间，诱发心脏浦肯野纤维的早期后除极。为减少或避免心脏毒性的发生，临床医师在应用本类药物前需了解其诱发心脏毒性的可能性，根据患者病情和合用药物情况谨慎选药，用药期间注意观察，必要时监测心电图，一旦发生心脏毒性应采取积极治疗措施，立即停用本类药物并纠正危险因素，应用能缩短QT 间期及制止尖端扭转型室性心动过速的抗心律失常药物。
4、血液系统
近年有报道患者应用红霉素后血细胞迅速减少的报道。还有白细胞减少的报道。
