氯胺酮可单独用于各种小手术或诊断操作时进行麻醉。对于需要肌肉松弛的手术，应加用肌肉松弛剂；对于内脏牵引较重的手术，应配合其他药物以减少牵引反应。为其它全身麻醉的诱导剂使用。辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉，或与其他全身或局部麻醉复合使用。
氯胺酮能使交感活性增加，血浆儿茶酚胺升高，心率、血压、周围血管阻力、肺动脉压和肺血管阻力均增高，心脏每搏输出量、心排血量、冠状动脉血流量有程度不等的上升，心肌耗氧量亦增多。氯胺酮对呼吸影响很小，如用量过大、速度过快，或伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。氯胺酮不抑制咽喉反射，支气管平滑肌松弛，呼吸道阻力下降，唾液和支气管分泌增多。
即使氯胺酮的剂量很低，它也会产生强烈的副作用，比如灵魂出窍的感觉、生动的幻觉、混乱感以及恶心。氯胺酮的抗抑郁效果通常不会超过一两周。在无药可用的时候，这种药物似乎可以发挥作用——大约 30% 的严重抑郁症患者对其它疗法没有反应。而且它见效很快，对于有自杀倾向的患者而言，数周才能起效的传统抗抑郁药可能来不及挽救他们，因此氯胺酮在这方面有很大优势。但是要使用胺碘酮要注意以下注意事项：
1、对于心功能障碍和血容量不足的病人，可以引起严重循环抑制。因此在应用氯胺酮麻醉前应补充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等。
2、为了减少气管内粘液的分泌，用药前可给予阿托品或莨菪碱，但后者有使苏醒时梦幻增多的弊端。如氯胺酮过量产生呼吸抑制，可施行人工呼吸等措施，但不可使用呼吸兴奋剂。
3、术前须禁食，给药后24h内禁饮酒或服用中枢神经抑制药。由于咽喉反射存在，口腔手术不适用。
4、由于兴奋心血管系统，有高血压、脑血管意外史、颅内压增高、颅内占位性病变的患者禁用氯胺酮。青光眼、精神病、甲亢、急性酒精中毒或慢性成瘾患者慎用。
5、部分病人有精神异常现象，甚至出现谵妄。特别在恢复期，呈现恶梦、错觉、幻觉，有时伴有谵妄、跳动现象。
6、在恢复期中应尽量避免外界刺激（包括语言），以减少此类不良反应，必要时静注少量短效巴比妥类药或地西泮，也可使情况有所改善。
