胺碘酮具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流，减慢传导速度。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。
胺碘酮适用于房性早搏、室性早搏、短暂房性心动过速、反复发作性室上性心动过速，对持续性心房颤动或扑动疗效较差，不及奎尼丁。对心房颤动复律后维持窦性心律的效果不满意。静脉注射适用于阵发性室上性心动过速，尤其对伴有预激综合征者效果更佳。也用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速患者。本品为广谱抗心律失常药。疗效显著，但因副作用较多，目前被列为二线的抗心律失常药。
胺碘酮的使用有许多禁忌。甲状腺功能异常或有既往史者，碘过敏者，Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞（除非已有起搏器），病态窦房结综合征禁用胺碘酮。有甲状腺功能异常、室内或房室传导阻滞、病窦综合征、QT间期延长综合征、碘过敏者禁用。肺功能不全者应禁用此药。
窦性心动过缓；Q-T延长综合征；低血压；肝功能不全；肺功能不全；严重充血性心力衰竭；心脏明显增大，尤以心肌病者忌用。白内障、心律失常、心源性晕厥、心动过缓、房室传导阻滞忌用。肝肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女慎用。
对疑有潜在的窦房结病变出现室上性心动过速者慎用，否则可能会出现较长时间的窦性停搏。对心脏显著增大，尤其是心肌病患者静脉注射属相对禁忌，因可导致心源性休克。
胺碘酮服用后消化系统可见恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、口干，如在饭中或饭后服用可减轻反应。长期用药者，15%～40%发生无症状性肝功能异常，氨基转移酶可升高1.5～4倍，不需停药，但需密切观察。偶尔可发生畏光、光晕、视物模糊或不适感。也有报告发生色觉不良、视乳头病变及视乳头水肿者。
胺碘酮所致的甲亢较常见于摄取碘低的地区，而甲状腺功能低下者常见于摄碘高的地区。也可引起碘疹、暴露部位有暗蓝色色素沉着（蓝皮症）、结节性红斑、瘀斑、脱发及牛皮癣等。
