埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。埃索美拉唑到达壁细胞后,在分泌小管的酸性环境中转化为活性的抑制剂次磺酰胺,结合到质子泵,表现出高度选择性的酸抑制效应。
埃索美拉唑为弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的酶,对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。用于治疗消化性溃疡、卓-艾综合征、胃一食管反流性疾病、麋烂性反流性食管炎、幽门螺杆菌感染。每次20毫克,每日1次,药片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎。埃索美拉唑与某些药物间会存在互相作用。
1、埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少这些药物的吸收,与使用其他泌酸抑制药或抗酸药一样,埃索美拉唯治疗明间解康唑和依前座唑的吸收会降低。
2、埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的主要代谢酶,因此当埃索美拉唑与经CYPC19代谢的药物如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英钠等合用时这些药物的血浆浓度可被升高,可能需要降低剂量,合用埃索美拉唑30毫克可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40毫克,可使癫痫患者血浆中苯妥英钠的浓度上升13%,因此,苯妥英钠治疗期间,当合用或停用埃索美拉唑时,建议监测苯妥英钠的血药浓度。
3、在健康志愿者中,合用埃索美拉唑40毫克,可使西沙必利的血药浓度一时间曲线下面积(AUC)增加32%,消除半衰期延长31%,但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度,这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响。
4、研究表明,埃索美拉唑对阿莫西林、奎尼丁或华法林的药代动力学没有临床相关性的影响,无配伍禁忌。
5、埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢,埃索美拉唑与CY3A4抑制药克拉霉素合用,可使机体对埃索美拉唑的血药浓度一时间曲线下面积加倍,但埃索美拉唑的剂量无须调整。