药物口服后首先经肝肠循环系统进入肝脏，注射或其它给药方式的药物也大多是在肝脏内进行解毒、转化后，再流通进入身体的全部器官中。肝脏里面的药物的浓度，通常会比其它内脏器官上升很多，最容易被其他药物以及毒物袭击的就是肝脏，最终导致损坏了肝脏的组织和功能。引发药物性肝损伤的机制是十分复杂的过程，通常容易因为患者身体状况、个体变化、遗传因素、肝脏功能异常，以及药物自身毒副作用等多方面的影响。
预防药物性肝损伤掌握四大措施
1、严格控制药物治疗过程中的适应性和禁忌症发生，一定要根据药物的使用剂量和疗程来使用药品。比如成年人群服用对乙酰氨基酚一天之内的剂量不能够超过二克，而适用于清热解毒解热药品，连续使用不得超过三天，超过这些的数量，就容易引发疾病患者出现黄疸疾病、急性中毒性肝坏死，严重者可致昏迷甚至死亡。
2、肝功能不全患者使用药物的过程中，应使用对肝脏影响小，以及通过肾脏排泄解毒的药物，在使用前，一定要检查查看这些药品适用的说明书，里面标示的不良反应过程、药物注意事项、禁忌项目等作用中，有没有肝脏的肝功能发生变化的慎用的提示，有需要的时候，还是建议更换到安全一类的药品。例如这类疾病患者，一旦发生同时出现的风湿性心脏病、心功能不全的情况下需要使用强心类的药品时候，最好不选择使用洋地黄毒苷，而选择使用地高辛；因为洋地黄毒苷容易引发身体里面蓄积过多而中毒，剂量的使用又难于掌握；后者主要经肾脏排泄，不易产生蓄积中毒。
3、患者需联合用药时，种类不宜过多，避免因药物之间的相互作用加重肝毒性。例如别嘌醇与巯基嘌呤合用可增加药物的肝毒性，导致患者死亡。服用伤肝药物期间不宜饮酒，因乙醇也可加重药物的肝毒性。
4、长期服伤肝药物者应注意观察是否出现不良反应，定期检查肝功能，出现异常立即停药，及时咨询医生更换药品，并配合保肝药物的治疗。