他汀类药物具有调节血脂作用，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能，延缓动脉粥样硬化程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。大多数患者可能需要终身服用他汀类药物，关于长期使用该类药物的安全性及有效性的临床研究已经超过10年。
在使用他汀类药治疗时，应高度重视药物的相互作用。如他汀类加贝特类这种联合用药可增加肌病的危险，严重肌病横纹肌溶解是他汀类药物最为严重的毒副作用，虽然罕见，但来势凶猛。像慢性肾功能不全、肝功能不全，尤其是糖尿病引起的慢性肾功能不全特别容易引起肌病。还有严重感染性休克或围术期患者，体型瘦小、虚弱的患者，年龄大于80岁，尤其是高龄女性患者都及其容易患上肌病。
许多他汀类药物在体内常和其他药物通过同一途径代谢，这些药物和他汀类药物一起使用时可使两种药物的毒副作用加大，合用时要谨慎或不能合用。具体药物如下：
1、大环内酯类抗生素如红霉素、克拉霉素、罗红霉素等。与他汀类药物如辛伐他汀、阿托伐他汀合用时导致发生横纹肌溶解的危险性增加。
2、抗真菌药物如伊曲康唑、酮康唑以及新霉素、环孢霉素与他汀类药物合用时，对体内的一种代谢酶有明显抑制作用，而他汀类药物需通过此酶代谢降解，这样会导致横纹肌溶解的危险性增高。因此，长期服用他汀类降脂药的患者，要慎重选用抗生素，尤其是红霉素和抗真菌药物。
3、他汀类降脂药与贝特类降脂药同时使用，有可能引起急性肝肾功能损害风险、横纹肌溶解症发生率增加；与烟酸制剂或免疫抑制剂合用也有同样危险，特别是与环孢素同时使用更为危险。
使用他汀类药物需要定期检查肝功能，尤其是在使用的前3个月，如果病人的肝脏酶血检查值高出正常上线的3倍以上，应该综合分析病人的情况，排除其他可能引起肝功能变化的可能，如果确实是他汀引起的，有必要考虑是否停药；如果出现肌痛，除了体格检查外，应该做血浆肌酸肌酸酶的检测。
