双膦酸盐是用于各类骨疾患及钙代谢性疾病的一类新药物。能特异的与骨质中的羟膦灰石结合,抑制破骨细胞活性,从而抑制骨质吸收。用于治疗骨质疏松症,变形性骨炎,恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。特别是“以骨量减少和骨结构破坏为特征而导致骨脆性和骨折率增加”的骨质疏松症。
研究表明,阿仑膦酸盐可明显提高腰椎和髋部骨密度,显著降低这些部位发生骨折的危险,有极少数病人服用后发生药物反流或食管溃疡,因此,为尽快将药物送至胃部,降低对食管的刺激,应在早晨空腹时以200m1清水送服;用药后30min内不能进食,以免影响药物吸收;30min内不能平卧,以兔增加食管不良事件。因此,有食管炎、活动性溃疡,以及长期卧床的患者慎用;肾功能不好者禁用。
双膦酸盐在骨中与羟基磷灰石有很强的亲和力,能进入骨基质羟磷灰石晶体中。双膦酸盐能直接改变骨细胞的形态学,从而抑制骨功能;与骨质理化结合,直接干扰骨细胞;直接促使成骨细胞的细胞因子产生;诱导破骨细胞凋亡。目前研究较多的双膦酸盐化合物是阿仑膦酸盐、依替膦酸盐、利塞膦酸盐、伊拜膦酸盐。
1、福善美(阿仑膦酸盐):是双膦酸盐类的代表药物,它可阻断破骨细胞启动破骨过程,阻止骨骼中钙盐逸出,因而对骨质疏松有治疗作用。该药强调空腹单独服用,用药1h后再进食。同时由于双膦酸盐对食管有较强的刺激作用,药物口服利用度不好,故需空腹用200ml白开水送服,用药1h后再进食,患者服药后应保持0.5h以上的坐位或立位,已有食管炎或消化性溃疡的患者应避免选用。
2、伊拜膦酸钠:第3代双膦酸盐类药物,是唯一既可静脉注射又可口服的双膦酸盐类药物,给药间隔长,有每月1次或每季1次剂型,患者要按医嘱建议选择使用。
3、唑来膦酸:第3代双磷酸类药物,可抑制破骨细胞,调节骨吸收,降低血清钙水平,不仅用于恶性高钙血症的治疗,并有望成为治疗骨质疏松的新一类高效药物。
4、帕米膦酸二钠:可降低骨转换,抑制骨吸收,临床上常被用于治疗一些骨吸收亢进的疾病,如绝经后骨质疏松等。