己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。它可以补充体内雌激素不足，从而改变体内激素平衡，破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件，可以治疗萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、乳腺癌、晚期前列腺癌等疾病。
己烯雌酚是孕妇禁用药。因为孕妇服用此药，其女性后代在青春期后宫颈和阴道的腺病及腺癌发生率升高，男性后代生殖道异常和精子异常发生率也增加。 可有恶心，呕吐，食欲不振，头痛。长期使用可使子宫内膜增生过度而致子宫出血和肥大。除此之外，下列情况也应禁用己烯雌酚：
1、雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。
2、已知或疑有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；
3、已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；
4、急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；
5、过去使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；
6、有胆汁淤积性黄疸史；
7、未明确诊断的阴道不规则流血。
下列情况应慎用：胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；妊娠时黄痘或黄疽史，雌激素有促使肝损害复发的危险性；哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肾功能不全、糖尿病、良性乳腺疾病、脑血管疾患、冠状动脉疾患、子宫内膜异位症、肝功能异常、急性间歇性或复杂性肝的紫质症、肾功能异常、甲状腺疾患、子官肌瘤等。
己烯雌酚配伍禁忌与相互作用：己烯雌酚与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠扑米酮利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。降低他莫昔芬的治疗效果。增加钙剂的吸收。
