利伐沙班是新型的口服凝血因子Xa抑制剂。它通过抑制凝血因子Xa可以中断“凝血瀑布”的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓和肺栓塞的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合症复发的风险等。
约有2/3的利伐沙班通过代谢降解,其中一半经肾脏排出,另外一半经粪便排泄。其余1/3以活性药物原型的形式直接通过肾脏经尿液排泄,主要通过肾脏主动分泌的方式排泄。推荐剂量为口服10mg/次,1次/d。若伤口已经止血,则首次用药时间应于手术后6-10h进行。每位患者发生静脉血栓栓塞的风险不同,疗程长短则应该根据每位患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定,即由患者所接受的骨科手术类型而定。患者可以在进餐时服用利伐沙班,也可以单独服用。
利伐沙班的有什么注意事项?
1、由于缺乏安全性和疗效方面的数据,因此不推荐将利伐沙班用于18岁以下的青少年或儿童患者。
2、对利伐沙班或其片剂中任何辅料过敏的患者,有临床明显活动性出血的患者,以及妊娠期女性及哺乳期女性禁用该药。
3、在重度肾损害的患者中,利伐沙班的血药浓度可能显著升高,进面导致出血风险增高。因此,不建议将利伐沙班用于Ccr<15mL/min的患者。Ccr为15~29mL/min的患者应慎用利伐沙班。
4、在中度肝损害的肝硬化患者中,利伐沙班的血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险增高。利伐沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。
5、在接受治疗的患者中,共计约14%发生了不良反应,分别有大约33%和1%的患者发生了出血和贫血。其他常见不良反应包括恶心、γ-CT升高和转氨酶水平升高。
6、将利伐沙班与酮康唑或利托那韦合用时,利伐沙班的平均AUC分别升高了26倍和25倍,可能导致出血风险增高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂在全身用药时合用。
7、若患者同时接受任何其他抗凝血药治疗,则于出血风险增高,应特别谨慎。