黄疸为临床常见的症状，其发生是由于胆红素代谢障碍而引起血清内胆红素浓度升高所致。临床上表现为巩膜、黏膜、皮肤及其他组织被染成黄色。黄疸的产生原因是多方面的，其中部分可由药物引起，迄今为止，已知约有200种药物可引起黄疸。黄疸的发生机制十分复杂，包括：
1、肝细胞损害：异烟肼、水杨酸钠、巯嘌呤等可致肝细胞受损，使肝细胞对非结合胆红素的摄取与结合发生障碍（肝细胞膜酶活性降低，内质网中葡萄糖醛酸转移酶活性降低）促使血清中非结合胆红素浓度升高。此外，由于肝细胞坏死，毛细血管破裂，使结合胆红素反流入血，也致血清结合胆红素浓度升高。
2、干扰血清胆红素的转运：磺胺、水杨酸钠能在血清中与非结合胆红素竞争性结合白蛋白，从而取代非结合胆红素，致使血清中非结合胆红素水平增高而发生黄疸。
3、干扰肝细胞摄取胆红素：胆影葡胺与携带胆红素的特殊蛋白Y、z发生竟争，血浆中非结合胆红素浓度随之升高而发生黄痘。
4、干扰细胞内胆红素结合：在正常情况下，运送至肝细胞内质网微粒体中的非结合胆红素，经微粒体葡萄糖醛酸转移酶的作用后，转变成结合胆红素。新生霉素、利福平、氯霉素、雌二醇等可抑制葡萄糖醛酸转移酶的活性或干扰胆红素代谢而引起黄疽。
5、干扰肝细胞分泌胆红素：甲睾酮、利福平、氯丙嗪、红霉素、呋喃唑酮、保泰松、青霉胺、华法林、硫脲嘧啶、口服避孕药等可干扰结合胆红素向毛细胆管、胆小管的排泌而致胆汁淤积引起黄疸。
6、溶血反应：磺胺、氯奎可致溶血，溶血后血清非结合胆红素升高可引起黄疸；如溶血严重，则会引起肝脏缺血、缺氧，继而发生肝功能损害，则进一步加重化黄疸。
一旦出现黄疸，皮肤、巩膜等组织的色泽会改变，黄疸加深时，尿、痰、泪液及汗液也会被黄染。除及时停用致病药物之外，中药以清热解毒、利湿退黄为主，可选用茵陈蒿汤、茵栀黄汤、五味消毒饮、茵虎汤等，必要时可加车前草、赤芍、红花、丹参等利尿、活血药。化学药可选原卟啉钠、齐墩果酸，以帮助黄疽消退。
