异烟肼对结核杆菌有抑制和杀灭作用,其生物膜穿透性好,由于疗效佳、毒性小、价廉、口服方便,故被列为首选抗结核药。服异烟肼时为预防外周神经炎可以服少量维生素B6。主要是由于异烟肼与维生素B6结构相似而竞争同一酶系或二者结合成腙后由尿中排出,从而妨碍了维生素B6的利用,导致维生素B6的缺乏。但是并不能由此就认为,只要服用异烟肼就必须同时吃维生素B6。
异烟肼吸收后,其代谢途径有两个,一个是经肝脏代谢,由异烟肼转化为乙酰异烟肼,经由肝脏经胆汁排人肠内,随粪便排出,服用异烟肼过量时,易引起肝细胞的急剧损伤而表现为中毒性肝炎;另一个途径是肾脏代谢,先由异烟肼转化为异烟腙,然后再与维生素B6结合成一种可溶性的复合物经肾脏随尿液排出。由于维生素B6是氨基酸和脂肪代谢的辅酶,故服用过多的异烟肼,消耗了大量的维生素B6,能使代谢发生缺陷,从而引起末梢神经的营养不良而出现末梢神经炎。
根据遗传药理学家近代的研究认为,亚洲人的异烟肼代谢,主要是经肝脏变为乙酰异烟肼的代谢方式,一般情况下不经肾代谢,消耗维生素B6的量较少。而地中海沿岸的欧洲人,其代谢途径,则以肾代谢方式为主,他们服用异烟肼之后,就会消耗大量的维生素B6。中国人代谢异烟肼的方式以肝脏代谢为主要形式。在普通用量下,服用异烟肼(1日3次,1次0.1g)消耗的维生素B6较少,加上食物中维生素B6的来源也不缺乏,因而不易出现不良反应。
但如果在下述情况下,维生素B6就不够用了(此时肝代谢已不能负荷,也不能成为主要的代谢方式,只能大量地经肾代谢):1、采用一周2次,每次服用0.5-0.7g异烟肼的大剂量疗法时;2、妊娠妇女及哺乳妇女,同时需服用异烟肼治疗时;3、糖尿病人(代谢障碍)同时又需服用异烟肼片治疗结核时。在上述情况下,维生素B6的供应必然相对不足,应同时补充。补充的量在服用异烟肼的当日,加服维生素B630-60mg即可。
可见,只有在大剂量服用异烟肼时才有必要同时服用维生案B6,而在使用常规剂量异烟肼时,外周神经炎症状较少见,故可不必加服维生素B6。