羟苯磺酸钙属于一种毛细血管保护药，可以用于治疗微血管病变，微循环障碍，静脉曲张综合症以及微循环障碍伴随的静脉功能不全等疾病。
羟苯磺酸钙有降血糖，抑制血小板聚集，降低毛细血管通透性及毛细血管的脆性，增加血红蛋白的柔韧性等药理作用，这些药理作用促使这个药物在早期临床上主要应用在防治糖尿病视网膜病变上。
糖尿病性视网膜病变是糖尿病的严重并发证之一，病因是糖尿病患者的胰岛素代谢异常，从而引起眼组织、神经及血管微循环改变，最后导致造成眼睛的视功能损坏。其实该疾病是由于微循环障碍从而导致糖尿病患者的视功能损坏，而羟苯磺酸钙是治疗糖尿病性视网膜病变过程中必不可少的治疗药物，作为一种特异性视网膜保护剂，可避免血-视网膜屏障的损害。有研究表明，羟苯磺酸钙的浓度增加，羟苯磺酸钙的抗氧化、抗炎的作用效果也随之增加。
随着临床上的羟苯磺酸钙广泛应用，该药治疗的疾病范围更多了。
羟苯磺酸钙用于治疗糖尿病肾病：糖尿病肾病是糖尿病全身微血管性合并症之一，而羟苯磺酸钙有降血糖和降低糖尿病患者的尿微量白蛋白的作用，从而缓解糖尿病肾病的蛋白尿症状。有研究表明，2型糖尿病合并糖尿病肾病患者用药后机体内尿微量白蛋白明显下降。羟苯磺酸钙在治疗糖尿病肾病时也有免疫调节作用，使肾小球滤过膜的通透性降低，也能起到减少蛋白尿排泄的作用。
羟苯磺酸钙用于治疗慢性肾功能不全：慢性肾功能不全是指各种原因造成的慢性进行性肾实质损害，导致患者肾脏明显萎缩，不能维持基本生理活动功能。肾脏微血管病变也可能是导致慢性肾功能不全的病因之一，主要表现为内皮数量减少，毛细血管内皮细胞肿胀，血管管腔变形，肾小管周围毛细血管数量和密度明显减少，分布紊乱等。而羟苯磺酸钙作为微循环保护剂，对微循环障碍有显著的改善作用，从而能够保护血管，保护肾功能。有研究表明慢性肾衰患者使用羟苯磺酸钙后BUN、Scr水平明显降低，而Ccr明显提高，从而改善患者的肾功能。
羟苯磺酸钙用于治疗心血管疾病：羟苯磺酸钙可以抑制内皮素过量释放，促进血管内皮恢复功能从而起到扩张血管，增加血流量的作用，并能降低毛细血管通透性、血液黏滞性和血小板活性，具有良好的抗凝作用和改善血液流变学作用。临床上用羟苯磺酸钙治疗急性心肌梗死有显著疗效，其效果不亚于链激酶。
