托吡酯,又名妥泰,是一种抗癫痫药物。常用于治疗难治性癫痫及癫痫综合征,托吡酯可控制癫痫的部分性发作、全身性发作、部分性发作激发全身发作。1999年获准在我国上市,至今已广泛应用于临床治疗。
托吡酯与在我国应用已久的各类一线抗癫痫药相比,有生物利用度高,耐受性与安全性好,口服后吸收迅速完全等优点。但是,随着临床应用的广泛,关于托吡酯不良反应的案例也渐渐增多,这个药物有哪些不良反应?
在了解这个药物的不良反应时,先来了解一下这个药物治疗癫痫的作用原理和机制。
1、过性痴呆及严重认知障碍:托吡酯能抑制海马细胞谷氨酸红藻氨酸受体,而谷氨酸是兴奋性神经递质,当神经递质激动时就能改变认知,而由于托吡酯的抑制作用导致患者注意力和记忆力下降,思维迟钝,思维模糊,语言障碍(包括失语),间断性计算下降,反应迟缓等症状。在不良反应的案例中,患者经过减少药物或停药后已经随时间恢复正常。
2、儿童无汗症:无汗症是指皮肤表面少汗或者完全无汗,又称为汗闭。经过研究,大多数人认为,这个症状是由于托吡酯阻滞了碳酸酐酶降解,使患者皮肤汗腺分泌汗液减少。由于儿童的外周植物神经功能发育不成熟,对汗腺的调节作用还不太完善,所以在使用托吡酯后容易发生类暑热症。当让儿童使用托吡酯,应该在用药时和用药后密切关注,仔细观察,避免不良反应的出现。
3、严重失眠:使用托吡酯后,有可能引起代谢性酸中毒,代谢性酸中毒发生后,氧化血红蛋白解离曲线右移,脑组织供氧不足,可引起焦虑和失眠。同时这个不良反应与用药剂量不一定存在关系。
4、黄斑区视网膜改变:当托吡酯引起代谢性酸中毒时,机体组织供氧不足,刺激平滑肌收缩。当刺激睫状肌收缩时,悬韧带松弛,晶状体凸起,导致罕见的急性近视。
5、泌尿系统结石:托吡酯是一种弱碳酸酐酶抑制剂,可增加尿液的pH值,减少枸缘酸的排泄,所以容易增加肾结石的发病率。同时,经过研究调查,使用托吡酯后肾结石的发生率是保持不变,不会受到时间的影响,因此有肾结石家族史或个人病史的患者应该慎重使用托吡酯。