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普萘洛尔降血压的作用机制

家庭医生在线 2017-11-22 9:39:19

普萘洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂,临床上常用于各种原因引起的室上性和室性心律失常,对功能亢进型高血压、合并冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑血管病或心律失常的原发性高血压均适用。普萘洛尔的作用机制是怎么样的?使用是需要注意什么?

β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。β受体主要有3种,β1受体可增加心肌收缩性,自律性和传导功能;β2受体能起到介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;β3受体可调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。

普萘洛尔的作用机制是怎么样的?

普萘洛尔为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,可通过拮抗β受体,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,但用药初期因外周阻力反射性增加,故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。

普萘洛尔还能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,可竞争性对抗作为β受体激动剂的异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,血浆肾素活性因β2受体被阻断而降低,还可致血管收缩,支气管痉挛。有增强胰岛素降低血糖的作用,对前列腺素E2的合用亦有影响。概括其作用特点为温和、缓慢、持久,能抑制肾素分泌,无直立性低血压症。

服用普萘洛尔应注意什么?

1、禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。

2、忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、支气管哮喘、心源性休克、低血压患者。充血性心力衰竭的患者,须等心衰得到控制后方可用本品。

3、有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又不平稳的患者禁用。

使用普萘洛尔时还应注意,普萘洛尔易透过血脑屏障,常有多梦、头晕、抑郁、幻觉、嗜睡、头痛、醉酒感、感觉异常、失眠、焦虑,以及注意力分散等不良反应,长期大剂量可导致严重抑郁,此外,由于普萘洛尔还具有加剧胰岛素的降血糖作用,减弱交感神经对低血糖的补偿作用,可掩盖低血糖症状。,糖尿病患者慎用。


(责编:苏雅婷 )

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相关问答
Q:盐酸普萘洛尔片说明书
孟庆福 医师 家庭医生在线合作医院

您好,盐酸普萘洛尔是一种用于治疗心脏方面疾病的口服药物,又名心得安,临床上常用于治疗,心率过快,心律不齐等因为心脏传导功能不好,而出现的心功能失常,并且有降低血压的作用,服用方法和服用量一般是一天三次一次两片,但是需要注意,血压偏低或者心率过缓的患者不能服用,有哮喘疾病的患者也需要禁用。

Q:高血压三级和冠心病可以用普萘洛尔硝苯地平呋塞米
孔书雪 医师 河北省邢台市威县人民医院

医生建议:高血压合并冠心病,硝苯地平和普萘洛尔均有降血压和缓解冠心病症状的作用,呋塞米有利尿、减轻心衰和降压作用医生回答:但是呋塞米不建议长期服用

Q:孕期血压问题
申兰阔 医师 家庭医生在线合作医院

你的血压不是太高,在医学上称为临界高血压,我想你可定时测血压和超声监测胎儿、胎盘的情况。关于此药的报道如下:英文名称:  LabetalolHydrochloride(Trandate,Ibidomide)性状:作用与作用机制:  兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4-8倍;阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4,阻断β2受体的作用为普萘洛尔的1/17-1/11。本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。在等效剂量下,其心率减慢作用比普萘洛尔轻,降压作用出现较快。本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。与单纯的β受体阻断药相比,该药在立位和运动试验时的降压作用较强。此外可使肾血流量增加,而普萘洛尔使之减少。药动学:  口服吸收率为60%-90%,首过效应为60%-70%,生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h,血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。能透过胎盘,可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢,代谢率为95%。4%以原形经肾排出。清除率(22±9)ml/(min?kg。)注意事项:  由于α受体阻断作用,可产生体位性低血压。对哮喘病人致支气管痉挛和头皮麻刺感是本品的特殊反应。此外尚不胃肠道功能紊乱、头痛、乏力、肌肉挛缩、梦幻、皮疹及过敏反应等。用于嗜铬细胞瘤时,个别患者可出现血压上升。临床应用:  ①高血压;②心绞痛;③嗜铬细胞瘤;④妊娠高血压;⑤控制性降压。用法计量:  口服:0.1-0.2g,2-3次/d。静注:首次20mg以后每10min注40-80mg,直到血压降到理想水平或总量达到300mg。

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