近日,TSRO(TESARO,Inc .)宣布,FDA批准VARUBI IV联合其他止吐剂用于治疗癌症化疗出现的呕吐症状。在化疗后的第25到120个小时,延迟恶心和呕吐随时可能发生,而且往往会使人非常虚弱。
VARUBI IV能够特异竞争性结合 P/neurokinin 1 (NK-1)受体,该受体在化疗后延迟性恶心和呕吐(CINV)的发生起着重要的作用。单一剂量VARUBI IV在血浆中的半衰期为7天,接受单一剂量VARUBI IV治疗后能够显著提高CINV的完全缓释率。VARUBI IV的临床III期试验结果表明,在接受VARUBI IV治疗后,化疗后的第25到120个小时中,病人发生呕吐或使用抢救药物的次数显著减少。此外,接受VARUBI IV治疗的患者表示,他们的恶心程度减轻。生物等效性试验结果显示IV型与原始版本的VARUBI有效性相当。
VARUBI IV不需要冷藏或混合,是即食型药物,给治疗带来了极大的便利。VARUBI IV可与5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联合治疗,在化疗前两小时服用。地塞米松是CYP3A4底物,而VARUBI IV是FDA批准的首个不含聚山梨酯80的受体拮抗剂。