硝酸甘油和硝苯地平都具有降低血压的作用,可治疗和预防冠心病、心绞痛。在急救时,硝酸甘油应舌下含服,但除特殊情况外,冠心病、重症高血压患者不宜舌下含服硝苯地平,舌下含服硝苯地平往往带来各种危险。
通常口服药物首先会经胃肠道中消化液和酶的作用后吸收入血,随血流经门静脉进入肝脏并在肝药酶的作用下经过转化,最后进入全身血液循环,发挥作用。但有些药物在尚未吸收进入血循环之前,会在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,医学上称为首过效应。
舌下含服时,药物可直接通过舌下黏膜的血管吸收,避开首过效应,因此与口服相比,舌下含服药物吸收快,生物利用大提高。而本用于口服的硝苯地平,如舌下含服,则可导致药物吸收量大大提高,容易导致血压骤降,反射性兴奋交感神经,引起心悸、憋闷等症状。
老年高血压患者多存在动脉粥样硬化及器官潜在病变,致使血管和脏器自主调节功能降低,而硝苯地平有扩张外周动脉的作用,会造成血流重新分布,会使冠脉和脑部的血液循环变差,导致心、脑等器官缺血,可能诱发严重的缺血性心脑血管事件,如心绞痛、心梗等。
因此高血压患者应注意舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件,甚至威胁生命安全,高血压急症应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。