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胰岛素类似物你了解多少?

家庭医生在线 2017/2/23 6:43:49 举报/反馈

胰岛素及其类似物在糖尿病治疗中占重要地位。胰岛素按照来源大致可以分为4种:动物来源胰岛素、半合成人胰岛素、基因重组人胰岛素和胰岛素类似物。这之中,胰岛素类似物因其独有特点而优势明显。今天,咱们就来唠唠胰岛素类似物。

什么是胰岛素类似物?

所谓的胰岛素类似物就是利用重组DNA技术,通过对「人胰岛素」的氨基酸序列进行修饰生成新的胰岛素类似物。该类似物可模拟正常胰岛素分泌和作用,结构、理化性质和药动学特征与普通胰岛素不同。

那么,胰岛素类似物是干什么用的呢?其实,人胰岛素基本结构为六聚体,皮下注射后要解离成为二聚体和单体才能吸收,这样延长了可溶性人胰岛素皮下给药时的起效时间,因此应在餐前30min注射以使单体胰岛素能够在血糖水平升高前进入血循环。

但是事实上,大部分患者未能做到餐前注射胰岛素,而在进餐时才注射,这种注射时间提前量不够的结果是:患者会出现餐后血糖峰值过高;由于餐后高血糖消退后血胰岛素水平仍然维持在高水平,因而还增加了发生低血糖的危险性。所以,胰岛素类似物—注射后能快速吸收的胰岛素制剂,可以在餐前即刻注射,给患者带来方便,贴合人体需要。

胰岛素类似物有哪些?

胰岛素类似物并不是特别多,目前已经用于临床的主要有4种(此未包括预混):

1、赖脯胰岛素

构成:将人胰岛素的B28和B29位脯氨酸和赖氨酸的顺序调换,减少了二聚体内单体间的非极性接触,使胰岛素的自发聚合特性发生改变,从而易于解离。

适应症:适用于治疗需要胰岛素维持正常血糖稳态的成人糖尿病患者。

禁忌:赖脯胰岛素在低血糖发作时严禁使用。对赖脯胰岛素或其赋形剂过敏者严禁使用。

代表:优泌乐

2、门冬胰岛素

构成:利用啤酒酵母属,将人胰岛素B链第28位的脯氨酸由天门冬氨酸代替,利用电荷的排斥作用阻止胰岛素单体或者二聚体的自我聚集,从而迅速吸收。

适应症:用于治疗糖尿病。

禁忌:低血糖发作时严禁使用。对门冬胰岛素或本品中任何成份过敏者禁用。

代表:诺和锐

赖脯胰岛素和门冬胰岛素皆为超短效胰岛素类似物—短时间内迅速起效,所以在使用后必须尽快补充碳水化合物防止出现低血糖症状。

3、甘精胰岛素

构成:通过甘氨酸代替胰岛素A链21位门冬氨酸,并在B链末端增加两个精氨酸,从而改变分子间的相互作用。

当PH=4时为澄清液体状态,当注射到皮下PH变为7.4时则形成细小的微沉淀。从而使分子六聚体的稳定性增加,使得吸收延迟,有效作用呈平坦直线。

代表:来得时

4、地特胰岛素

构成:地特胰岛素在第B链29位连接了一个C14游离脂肪酸,同时去掉B30位氨基酸。本身是澄清溶液,分子以六聚体形式存在,但是可以和循环中的白蛋白可逆性结合,从而进一步延长作用时间。

(责编:邓莹莹 )

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相关问答
Q:短效胰岛素和速效胰岛素类似物它们之间有什么区别呢?

短效一般指的是普通的胰岛素,目前来讲主要是人的胰岛素,就是我们人的正常的胰岛素,用生物方法合成的和人的一模一样的胰岛素。另外在边远的农村还有用动物胰岛素,包括牛胰岛素,猪胰岛素。这些没有加入鱼精蛋白,但是它是动物胰岛素,一般提纯的等等过程中会有一些杂质,那么我不建议用动物的胰岛素。 人的胰岛素类似物它的作用时效比普通的人胰岛素作用更快,作用消退得也快,有这么一个特点。

Q:胰岛素有什么分类?

临床上使用的胰岛素或胰岛素类似物,可分为两类:一类起中效或长效作用,以提供人体的基础胰岛素;另一类起短效或速效作用,以控制餐后血糖。然而,以中效胰岛素来提供人体的基础胰岛素,尚有不足。中效胰岛素注射后6~8小时,会出现作用高峰。中效胰岛素,一般需在早、晚餐前各注射一次。晚餐前注射的中效胰岛素,在夜间2~3点时,正处于作用高峰。这容易导致病人出现夜间低血糖。 长效胰岛素类似物:更久、更平稳:改变中效胰岛素结构而制成的长效胰岛素类似物,用以提供人体的基础胰岛素,可弥补中效胰岛素作用的诸多不足。长效胰岛素类似物,作用时间可长达24小时,而且其作用平稳,没有峰值。在降低夜间低血糖发生风险的同时,可最大程度地模拟人体的基础胰岛素分泌。 “胰岛素”的短、速效:本身结构复杂,注射后容易自动地形成六聚体。只有六聚体解聚,变成单体后,胰岛素才能被吸收,进入毛细血管。因此,短效胰岛素注射后,需半小时才能起效。这意味着,病人必须在注射胰岛素30分钟之后,才可进食。另外,短效胰岛素作用的高峰时间,是注射后的2~4小时。而人进餐后30分钟至1小时,餐后血糖即增至最高。也就是说,在胰岛素开始起效不久,尚未达到作用高峰时,因进餐而形成的血糖高峰就已经出现了。此时,胰岛素无法很好地控制餐后血糖。再则,胰岛素注射后的2~4小时,病人多已饥肠辘辘,此时却正是短效胰岛素起效的高峰时间,这极易导致病人出现低血糖现象。 那么,有没有一种胰岛素,可解决短效胰岛素的“缺陷”呢?有,它是速效胰岛素类似物。速效胰岛素类似物,又称超短效胰岛素类似物。它是将短效胰岛素的某些侧链结构作微小改动后而形成的。速效胰岛素类似物不容易形成六聚体,注射至体内后,直接以单体状态呈现,很快就能进入毛细血管,并进入循环。因此,这种胰岛素注射后5~15分钟就可起效,可在餐前即刻注射。注射后,也无须等待一段时间再进餐。速效胰岛素类似物注射后,30分钟至1个半小时内,可达到作用高峰。这样,胰岛素的作用高峰和进餐后血糖升高的高峰达到同步。而且,速效胰岛素类似物的作用持续时间短,最大作用时间为1~3小时。当病人进入空腹状态时,胰岛素的作用也已基本接近尾声。因此,选用速效胰岛素类似物,发生空腹低血糖的机会更少。 胰岛素界又有了新成员——预混胰岛素、预混胰岛素类似物。它们如同胰岛素中的配方奶粉,每天注射2次,就能较好地控制血糖。预混胰岛素的主要成分是游离的短效胰岛素和与鱼精蛋白结合的短效胰岛素。其中,与鱼精蛋白结合的短效胰岛素在体内缓慢释放,起相当于基础胰岛素的作用;未与鱼精蛋白结合的游离短效胰岛素,作用类似于单纯的短效胰岛素,可控制餐后血糖。与预混胰岛素相似,预混胰岛素类似物也能起到控制餐后血糖、提供基础胰岛素的双重作用。不同的是,预混胰岛素类似物,将预混胰岛素中所含的短效胰岛素,“升级”为速效胰岛素类似物。因此,其起效更快,餐前注射,即可很好地控制餐后血糖。

Q:短效胰岛素和速效胰岛素类似物它们之间有什么区别呢?

您好,短效胰岛素是动物胰岛素,一般提纯的等等过程中会有一些杂质,不建议用动物的胰岛素。速效胰岛素类似物的作用时效比普通的人胰岛素作用更快,作用消退得也快。

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