胰岛素：是治疗1型（胰岛素依赖型）和晚期2型糖尿病（非胰岛素依赖型）的主要药物。它属于多肽类物质，分子量大，脂溶性差而不易透过生物膜，故一直以注射给药为主，不仅用药不便，还会出现注射部位炎症、硬结等副作用问题。为此，国内外学者一直致力于胰岛素非注射给药制剂的研究与开发。如口服、透黏膜制剂、透皮制剂、直肠给药等等，并已在某些方面取得了进展。

口服：研究报道很多，尚未实际应用

由于胰岛素易被胃肠道中的酶水解失活和因肝脏首过效应（口服药物经肝脏，在肝脏药物酶作用下使药物浓度下降）而受到破坏；分子量大，很难透过胃肠道上皮细胞诸原因，无法直接采用口服方式给药。

对胰岛素加以保护，并促进吸收有可能实现胰岛素口服给药的目的。具体来说就是通过加入酶抑制剂或其他保护剂、吸收促进剂，制成微囊、颗粒、脂质体、乳剂、微乳液等剂型。国内外研究报道很多，但至今未见到实际应用，其主要原因是胰岛素的生物利用度低，制剂的质量控制及稳定性问题有待解决。不过据悉，已有胰岛素肠溶胶丸、胰岛素肠溶胶囊项目向国家药品监督管理局申请临床，肠溶胶丸临床注册在2003年7月获准。

另外有人就“用微胶囊技术制备胰岛素口服干粉的方法和应用”申请了国家专利，称可能付诸实施，也已经向药品监督管理局临床注册。希望这些项目能够获得成功。

（责编：陈晓 ）