药物止痛主要适用于那些因各种原因无法对肿瘤本身进行积极治疗，或经治疗后疼痛仍然存在的癌痛患者，为有效帮助此类患者止痛，WHO早在1986年就倡导在全球范围内推广“三阶梯止痛法”，经过近20年的实践和完善，目前该方法的安全性、有效性、简单性和可行性均已得到各国专家的广泛认可。
大量研究表明，正确应用该方法，可以持续、有效地消除疼痛，减少药物不良反应，降低癌症患者因疼痛及治疗所带来的心理负担，并最大程度地提高其生活质量。由于三阶梯止痛法目前在我国仍没普及，众多的癌痛患者仍在接受着不规范治疗，并饱受其苦，所以，应积极加大该疗法的宣传及推广力度。按照WHO的用药方案，三阶梯疗法中最基本的用药原则是
按时给药：即不要等肝癌病人疼痛重新出现或难以忍受时才用药，而要有规律地按时用药，如每日1次或2次，使药物持久有效，避免因疼痛反复发作增加患者痛苦或形成难治性疼痛。
按阶梯给药：即根据肝癌患者疼痛的不同程度选用不同药物，轻度疼痛选用非甾类抗炎药（1级药）如芬必得、扶他灵、阿司匹林、扑热息痛、炎痛喜康、消炎痛等；中度疼痛选用弱阿片类药（2级药）如可待因、镇痛新等，也可选用非阿片类药如曲吗朵（奇曼丁）、平痛新、强痛定、颅痛定等；中到重度疼痛选用强阿片类药（3级药）如吗啡、缓释吗啡（美施康定）、芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）等。一般肝癌患者用药要由弱到强，由少到多，由单用到联用，逐渐加量。
个体化给药：即不受所谓常用量或“极量”限制，而是根据患者的病情、肿瘤的类型、用药后的耐受性和反应来选择药物和药量，以达到有效镇痛为目的。治疗时，随时注意疼痛的再评估和用药剂量调整。
口服给药：相对于注射给药，口服给药简单、方便、安全、经济、作用时间长且不易产生依赖性，所以，控制癌痛应尽可能采用口服用药，如不能口服应考虑经直肠或经皮给药；注射给药一般仅作为最后选择或临时性追加用药。
第3阶梯推荐使用吗啡类制剂，而不提倡使用目前我国常用的（杜冷丁）：因为哌替啶的镇痛强度仅为吗啡的1/8，维持时间仅为吗啡的1/2，而且其代谢产物对神经系统及肾脏有较大毒性，加之该药口服生物利用度差，多需采用注射给药，而注射本身又会导致疼痛，所以不宜用于长期疼痛的患者。相比之下，吗啡有口服及注射2种剂型，一旦中毒也较易解救，明显优于哌替啶。