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为什么有的药首次剂量应加倍?

2016/10/31 15:25:26

为使某些药物迅速达到有效浓度,及时而有效地抑制病原体,常常在第一剂要给予加倍量。常用的药物有磺胺类、氯喹等。这种用量方式主要取决于下述两个方面:

(1)取决于药物的作用方式。如磺胺类是通过与细菌代谢物——对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,从而妨碍二氢叶酸的形成,最终影响细菌的核蛋白的合成,进而抑制细菌的生长与繁殖。而对氨苯甲酸与二氢叶酸合成酶的亲和力远较磺胺类药强,对氨苯甲酸的浓度等于磺胺药浓度的1/5000~1/25O0O时,即可对抗磺胺药的抑菌作用。所以,在服用磺胺类药时,必须使机体组织中的药物浓度大大超过对氨苯甲酸浓度,才能充分发挥抑菌作用。因此,首次用量加倍,以便使血中药物迅速升高至有效抑菌浓度。

(2)取决于药物分布的特殊性。如氯喹口服吸收后,能较多地与组织蛋白结合,大量沉积在内脏组织中,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆达20O~700倍。为了使氯喹能迅速控制疟疾症状,必须加快其血浓度上升的速度,以便及时抑制红细胞内的疟原虫。因此,在开始治疗时,应给予加倍量(或称突击量),使药物在组织中迅速达到饱和,从而可使血浓度较快上升,达到并超过有效水平。常用磷酸氯喹的首次剂量应是1克,第二、第三天各为O.5克。

(责编:陈晓 )

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相关问答
Q:为什么吃药时会有首剂加倍或首剂减半的要求?

首剂加倍的道理何在?以抗生素为例,首剂加倍相当于给致病细菌或其他微生物“重量级的第一击”,这好比拳击格斗中,首先出重拳打倒对方,从而在气势上占优势,把握主动权。从药理学角度来说,首剂加倍的目的是在病菌繁殖初期,使药物在血液中的浓度迅速达到有效值,起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍,就不能迅速达到有效浓度,会给病菌快速繁殖留下时间,从而使病菌产生耐药性,延误疾病的治疗。 首剂加倍作为对付疾病的非常规武器,医生不会轻易使用,这是因为:第一,医生会选择特定的药物,众多药物中只有少数药物才能首剂加倍。第二,不是对所有病人的药物治疗一律首剂加倍。对于高龄、肝肾功能衰退或年幼者,往往常规剂量就能达到理想用药效果,如果首剂加倍,可能反而会对机体造成更大的损害。有些人对首剂加倍的概念不太理解,以为是平生第一次服药时需使药量加倍,其实并不是这样。任何药物停药后,血液中的药物浓度都会慢慢降低直到没有,因此下次服用时,仍然要首剂加倍。 首剂减半,先抑后扬:与首剂加倍相反,有些药物根据其作用特点,必须首剂减半,为的是避免首剂效应。所谓首剂效应,是指病人首次服用常规剂量的某种药物时,意外出眩晕、心悸、虚弱等症状,严重的可出现血压迅速下降、意识丧失、心力衰竭等。首剂效应一般发生在少数特殊体质的病人身上,但对易发生首剂效应的药物要非常警惕,首剂减半就是一种防范措施。最容易产生首剂效应的是降血压药中的α受体阻滞剂哌唑嗪、特拉唑嗪等,这一类药物也用于治疗前列腺肥大。当α受体阻滞剂与β受体阻滞剂(如心得安、倍他乐克等)或利尿剂(如氢氯噻嗪等)合用时,更易发生首剂效应。另外,首次服用的剂量越大,首剂效应的发生率就越高因此,病人在服用α受体阻滞剂时,应注意以下事项:首次用药的剂量要小,可为常规剂量的1/4~1/2。以后再逐渐增加用药剂量。最好避免同时服用β受体阻滞剂和利尿剂。如果病人在用α受体阻滞剂前已使用利尿剂治疗,最好在停服利尿剂一天后,再使用α受体阻滞剂。如果因病情需要,病人在服用α受体阻滞剂时,必须同时服用β受体阻滞剂或利尿剂,则应在医生的监护下应用。

Q:宝宝拉稀吃思密达头次剂量加倍头次跟后面吃多少

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Q:宝宝2岁3个多月了拉稀吃思密达头次剂量加倍头次跟后面吃多少

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