目前，肿瘤化疗的临床应用有四种方式。
（1）根治性化疗
对化疗敏感，通过全身化疗可以治愈或完全控制的肿瘤往往采用根治性化疗，如绒毛膜上皮癌、急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤及胚胎性横纹肌肉瘤等恶性肿瘤。近年来逐渐认识到此类肿瘤疗效与剂量强度密切相关。自1989年基因重组人粒细胞集落刺激因子和粒-单核细胞集落刺激因子（rhG-CSF及rhGM-CSF）进入临床使用，加上自身骨髓移植及外周造血干细胞移植的应用，使通过高剂量或超常规剂量化疗提高化疗疗效，尤其是对有治愈可能的肿瘤提高治愈率成为可能，并日益引起肿瘤临床工作者的重视。
（2）综合治疗的重要组成部分
辅助化疗和新辅助化疗辅助化疗是指采用有效的局部治疗（手术或放疗）后，主要针对可能存在的微小转移灶，防止复发转移而进行的化疗，例如骨肉瘤术后辅助化疗能明显改善疗效，有助于部分病人避免截肢。在高危的乳腺癌病人，术后辅助化疗能改善生存率和无病生存率。新辅助化疗又称诱导化疗或起始化疗是指在局部治疗手术或放疗前先使用化疗，目的是希望化疗后局部肿瘤缩小，减小手术范围及清除或抑制可能存在的微小转移灶。现已证实新辅助化疗可在乳腺癌、喉癌、骨肉瘤和软组织肉瘤中减少手术范围及其造成的伤残，并亦已提示在非小细胞肺癌、食管癌、鼻咽癌及其它头颈肿瘤中可能的好处。
（3）姑息性化疗
对于晚期或播散性癌症患者，通常缺乏其它有效的治疗方法，往往一开始就采用全身化疗，但化疗对这科病人的姑息作用是有限的，近期的目标是取得缓解。如一开始采用的一线化疗方案失败，需换用其它的二线、三线化疗方案，常称为补救化疗。
（4）局部化疗
①胸腔内、心包腔内及腹腔内化疗治疗癌性渗液；
②通过腰椎穿刺鞘内给药，常用于治疗脑膜白血病或淋巴瘤；
③动脉插管化疗，肝动脉插管用于不能手术切除的原发性肝癌及肝转移癌的治疗。颈外动脉分支插管可用于治疗头颈癌及颅内肿瘤；
④肿瘤内注射。