传统上内分泌治疗药物被认为是一种“抑制癌细胞生长的药物”，即让癌细胞处于“休眠期”，但研究发现内分泌治疗可以诱使癌细胞自杀――癌细胞凋亡。这可能是因为这些药物改变了细胞的内环境。

内分泌治疗在晚期转移性乳腺癌治疗中亦有优势地位。研究发现，未经选择的转移性乳腺癌病例20%～30%对内分泌治疗有效，ER阳性者50%～60%对内分泌治疗有效，ER和PR均阳性者内分泌治疗有效率为可达75%以上。而ER、PR均为阴性者，有效率10%左右。内分泌治疗的毒副作用明显小于化疗者。对于晚期乳腺癌患者，内分泌治疗不至于因治疗而降低其生活质量，且疗效维持时间较长，对一种内分泌治疗药物产生耐药后，再选择其他药物仍然有效，因此可普遍应用于晚期乳腺癌的治疗。

内分泌治疗可降低非转移性乳腺癌的术后复发率和死亡率，相对于化疗有一定优势。早期乳腺癌临床实验协作组荟萃分析结果表明，辅助化疗总体可降低24%的年复发率和15%年死亡率。而雌激素受体阳性乳腺癌患者，术后辅助应用5年三苯氧胺的效果相当显著，总体可分别降低47%的年复发危险及26%的年死亡危险。40岁以下妇女复发和死亡危险分别下降54%和52%，不亚于任何年龄组。不论腋窝淋巴结有无转移，三苯氧胺同样有效。

内分泌治疗的疗效与内分泌功能状态无关，而与肿瘤细胞的分化及激素受体状况有关，癌细胞胞浆和胞核内激素受体含量越高，内分泌治疗效果越好。通过内分泌治疗，只要病例选择得当，疗效并不比化疗差；而内分泌治疗的毒、副反应较化疗明显减少，利于巩固性治疗；患者的生存质量高。

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