药物的各种原料药在临床应用前都需制成适合人体利用的给药形式,即药物剂型,如片剂、胶囊剂、栓剂、气雾剂、注射剂等。剂型影响药物在体内的吸收和利用,对药物疗效的发挥起重要作用。在使用药物时应注意药物的剂型,以便发挥药物的最大疗效和安全性。
下面介绍几种需特别注意的口服药物剂型的使用方法。
(一)口含片与舌下片
口含片又称含片,比如西瓜霜润喉片、草珊瑚含片、西地碘含片(华素片)等,多用于口腔及咽喉疾患,有局部消炎、杀菌、收敛、止痛等作用。口含片使用时应含在口腔或颊部,让其溶解,不要咀嚼。在药物溶解后的一段时间内,不要吃东西或饮用任何液体。
舌下片则是由舌下黏膜直接吸收而发挥全身作用的片剂,如硝酸甘油舌下片。这类药物在口腔粘膜被吸收进入血液,与口服药物相比,吸收更快更彻底。服用舌下片的正确方法是将药片放在舌头下面,闭上嘴,尽可能在舌下长时间保留一些唾液以帮助药片溶解。服用硝酸甘油片后至少5分钟内不要饮水。药物溶解过程中不要吸烟、进食或嚼口香糖。
(二)肠溶剂和胶囊剂
肠溶剂指用肠溶性材料进行包衣制成的剂型。顾名思义,肠溶材料就是只有在肠道才溶解的材料,而不会在胃部溶解。肠溶剂到达肠道后,外表面包衣的肠溶材料溶解,药物才释放出来,从而实现肠道内定位释放的目的。肠溶剂可以避免药物对胃的刺激,对于在胃中不稳定的药物,包裹在药物表面的肠溶衣可以起到保护药物的作用。常见的肠溶剂有阿司匹灵肠溶片、盐酸二甲双胍肠溶片、扶他林(双氯芬酸钠肠溶片)、柳氮磺吡啶肠溶片等。
胶囊剂是指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。胶囊剂因药物装在胶囊壳中与外界隔离,避开了水分、空气、光线的影响,故能掩盖药物的不良嗅味及提高药物稳定性。由于胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态存在,不像片剂受压力等因素的影响,所以在胃肠道中能迅速溶解和吸收,生物利用度较高。
肠溶剂和胶囊剂的共同特点是外层有包衣,服用时应注意不能将其破坏,通常应整粒吞服。一旦肠溶剂和胶囊剂包衣被破坏,将失去包衣的遮味和保护作用。药物可能被胃液破坏,药物的不良味道可能引起恶心、呕吐,增加药物不良反应等。
(三)缓释制剂与控释制剂
缓释制剂指用药后能在较长时间内缓慢非恒速地释放药物,以达到在体内延长药物作用、减少服药次数的目的;控释制剂与缓释制剂不同的是,缓释制剂是非恒速释放药物,而控释制剂能恒速或接近恒速释放药物。缓控释制剂与相应普通制剂相比,每24小时用药次数应从3~4次至少减少至1~2次。
缓控释制剂能在较长时间内维持一定的血药浓度,从而减少了给药次数,可以克服血药浓度的峰谷现象,使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内,有利于减少药物的不良反应。常见的缓释制剂有奇曼丁(盐酸曲马多缓释片)、波依定(非洛地平缓释片)、茶碱缓释片、芬必得(布洛芬缓释胶囊)、酚麻美敏缓释胶囊等。常见的控释制剂有拜新同(硝苯地平控释片)、泰诺林(对乙酰氨基酚控释片)、瑞易宁(格列吡嗪控释片)、氯化钾控释片等。
缓控释制剂的使用注意事项有:
(1)严格遵医嘱服药,用药剂量及次数不宜过多或过少。如波依定(非洛地平缓释片)半衰期约为25小时,每日早晨服用1次即可,而有些人每天用2次或3次,血药浓度过高可使不良反应发生率增加。另外缓控释制剂的价格比普通片高,这种用法无疑使患者的治疗费用增加。
(2)不宜掰开或嚼碎服用,应整片吞服。掰开或嚼碎后失去了缓控释功能,使药物在短时间内大量释出,血药浓度大为增高,可能引起毒性反应,故应予避免。有个别缓控释制剂采用特殊缓释技术使其可分成半片服用,其目的是方便患者及时调整用药剂量,如奇曼丁(曲马多缓释片)。
(3)某些药物安全范围窄,个体差异大,长期服用应定期监测血药浓度,如茶碱、丙戊酸钠。
(四)分散片与泡腾片
分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂,多用于难溶性药物,常见的分散片有阿奇霉素分散片、百优解(盐酸氟西汀分散片)、头孢克洛分散片等。
分散片的特点有:
(1)吸收快。普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点,对药物的吸收有一定的影响。分散片在19~21℃水中一般3min内完全崩解,大大提高了药物的吸收度。
(2)服用方便。普通片剂、胶囊剂的体积较大,或一次常需用多片(粒),服用不方便,特别对于老人、小孩和有吞咽功能障碍的患者有一定困难。分散片放入水中可分散成均匀的混悬液,服用方便。
(3)高效。分散片由于崩解形成均一的混悬液,所以吸收较快、充分,可提高某些药物的疗效。
分散片服用时,可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。
泡腾片是指含有泡腾剂的片剂,多用于可溶性药物,如阿司匹林泡腾片、维生素C泡腾片、甲硝唑泡腾片等。它与普通片剂的不同之处,在于它还含有泡腾剂,当泡腾片放入饮水中之后,在泡腾剂的作用下,即刻产生大量气泡(二氧化碳),使片剂迅速崩解和融化,有时崩解产生的气泡还会使药片在水中上下翻滚,加速其崩解和融化。片剂崩解时产生的二氧化碳部分溶解于水中,使喝入口时有喝汽水般的感觉。
泡腾片的特点有:泡腾片剂崩解快速、服用方便、起效迅速;由于溶解成水溶液,特别适用于儿童、老年人以及吞服药片或胶囊有困难的患者;经过调味后的泡腾片,口味更佳,良药不再苦口,使患者更乐于接受等。
泡腾片服用时应先将其溶于水后再口服,不可将其直接含服或吞服。
(五)咀嚼片
咀嚼片是指在口腔中咀嚼或吮服使片溶化后吞服的片剂。如迪巧(维D钙咀嚼片)、铝碳酸镁咀嚼片、维生素C咀嚼片等。
药片经嚼碎后表面积增大,促进药物在体内的溶解和吸收,服用方便,尤其适合老人、小孩、吞咽困难及胃肠功能差的患者,服用时口中咀嚼后或溶解后咽下。
药物剂型种类繁多,正确使用不容忽视。如果使用不当,不仅可能导致疗效下降,而且还可能引起不良反应。患者在服药前应仔细阅读说明书或咨询药师。正确使用药物,将治疗疾病的武器发挥出最适宜的功效。