首剂加倍是指第一次服药时，用药剂量要加倍。我们知道，任何药物都要在体内达到一定浓度才能发挥疗效。研究表明，口服药物一般在反复给药4～5次后，其在血液中的药物浓度才能达到坪浓度（稳态血药浓度），即临床所需要的有效药物浓度。而采用“首剂加倍”的给药方式，就可缩短药物达到有效浓度的时间。通常，对一些需在短时间内达到有效浓度的药物就可采取这种给药方式，首剂加倍也被称为“负荷剂量”。
临床上需要首剂加倍的药物如下：
1、多种抗生素：阿奇霉素、复方新诺明、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、米诺环素、多西环素等。这些药物如果不能快速达到有效浓度，容易使细菌产生耐药性，影响进一步治疗。以阿奇霉素为例，如果首次服用时剂量加倍，24小时左右即可达到有效浓度，能快速抑制细菌生长。如果第一次服用时剂量不变，则需72个小时后才达到有效浓度，病菌很可能在这段时间迅速增多，从而加重病情。
2、口服抗疟药：如氯喹治疗疟疾，为迅速控制症状，必须加快血液中药物浓度上升速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫。
3、微生态药口服地衣芽孢杆菌颗粒剂（如整肠生）、灭活冻干的嗜酸乳杆菌胶囊剂或散剂，常用于因肠道菌群失调引起的肠功能紊乱，如急、慢性腹泻、胀气、消化不良等。
4、某些药物在治疗某些特定疾病时：如替硝唑用来治疗败血症、腹腔感染、肺炎、皮肤蜂窝组织感染、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病，通常需要首剂加倍。但用于治疗阴道滴虫病等感染性疾病时，则无需遵循这样的规则。
5、根据患者的病情轻重来决定剂量的药物：如地高辛一般由医生来决定其使用方法。
在根据病情进行剂量调整时，还要考虑到其他因素，如肝功能、肾功能等。忽视这些因素，盲目首剂加倍也会带来风险。所以，不能曲解“首剂加倍”，更不可滥用。服药时一定要按照医嘱用，同时服药前也要阅读药品说明书，了解相关注意事项，特别是老年人、儿童、孕妇及肝肾功能不全者，更不可擅自加大剂量用药。
