对许多糖尿病患者来说,胰岛素是少不了的治疗手段之一,胰岛素相信很多糖友都很了解,但是胰岛素促泌剂你又了解多少呢?下面让小编为你讲讲胰岛素促泌剂。
胰岛素促泌剂是什么?
胰岛素促泌剂,顾名思义,是促进胰岛素分泌的一类药物,目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类,其作用机制有相似点也有不同点。
2型糖尿病患者的病情与胰岛B细胞功能退化和胰岛素抵抗等有关,血糖升高的程度可部分反映胰岛B细胞功能退化的严重程度。有研究表明,正常人在进食后30分钟出现生理性胰岛素分泌峰值;而空腹血糖<10.0mmol/L的2型糖尿病患者,常常直到进餐后90~120分钟才出现胰岛素分泌高峰;随着病情加重,胰岛素分泌功能会进一步下降;当空腹血糖>18.0mmol/L时,餐后胰岛素分泌已经非常微弱了。在过去的半个世纪里,只有磺脲类药物可促进胰岛B细胞分泌胰岛素,近年来,促胰岛素分泌剂又新增了格列奈类药物这个新家族,让内分泌科医生可以根据糖尿病不同阶段和胰岛B细胞功能受损情况,作出不同的选择。
需要明确的是,无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用,但是同类药物不可同时服用。否则,不仅不会达到控制血糖的目的,还会增加低血糖和其他副作用的危险。
胰岛素促泌剂有哪些?
1、磺脲类促泌剂 :磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久,因降糖效果确凿,价格相对便宜而广受欢迎,是目前临床最常用的药物。磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能,肝、肾功能正常的2型糖尿病患者,可单独使用或者与其它降糖药联合使用,联合使用可以增强降糖效果。作用时间长短不同,一天服用1~3次。多数磺脲类药物需在饭前半小时服用,因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步,减少发生低血糖的风险。目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲,别名为优降糖;格列齐特,代表商品为达美康、达美康缓释片等;格列吡嗪,代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等;格列喹酮,代表商品为糖适平等;格列美脲,代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。用药区别如下。
2、格列本脲(优降糖)属于第二代磺脲类药物,降糖作用强,而低血糖反应也较为常见,所以老年人需慎用。每片2.5毫克,每日剂量不超过15毫克。由于其作用持续时间长,所以主张早餐前一次服用,当用量在7.5毫克以上时可分2~3次口服,服用时应从小剂量开始,根据病情逐渐加量。中药消渴丸为中西药复方制剂,每10粒含格列本脲2.5毫克。
3、格列齐特(达美康) 属于第二代磺脲类药物,降糖作用较强,有时也会出现低血糖反应。此外达美康具有降低血液粘稠度,抑制血小板聚集的作用,其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势,对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。每片80毫克,每日最大剂量不超过320mg。一般主张分2次服用,亦可每日分3次服用,具体用法和用量应根据病情需要因人而异。达美康缓释片和达美康降糖效果一致,但每天只需服用一次,且不容易引发低血糖反应。缓释片每片30mg,每次1~4片,应从1片(30mg)的起始剂量开始服用。
4、格列吡嗪(美吡达) 属于第二代磺脲类药物,降糖作用温和、起效快、半衰期短、低血糖反应少见、副作用小,适用于老年人。每片5毫克,开始时2.5~5毫克,每日最大剂量不超过30毫克。瑞易宁是格列吡嗪控释片,每天只需服用1次,既方便又可减少副作用。
5、格列喹酮(糖适平) 亦属于第二代磺脲类药物,其代谢产物95%经胆道及粪便排出,仅5%从尿中排出,因此适用于糖尿病合并肾病的患者,服用期间不宜再用其他磺脲类药。每片30毫克,一般日剂量15~180毫克,据个体情况而定,日剂量低于30mg时可于早餐前顿服,高于30mg时可酌情每日2次或每日3次分次服用。
6、格列美脲(亚莫利) 为第三代磺酰脲类药物,有说法认为它的作用强度强于格列本脲,也有说法认为与格列本脲相当或略低于后者,但低血糖风险和其他副作用却要小得多。研究表明,同其他磺脲类降糖药相比,格列美脲是唯一能促进胰岛素第一时相和第二时相的分泌,改善高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗,增强胰岛素的敏感性。格列美脲既有很好的降糖效果,又不增加体重。对于超重和有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者来说,应用格列美脲更适宜。
7、格列奈类促泌剂 :格列奈类促泌剂属于新一代的促泌剂,因其仅在进餐时促进胰岛素的分泌,从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的剌激,因而又被称为“餐时血糖调节剂”。目前临床上比较常用的格列奈类药物有瑞格列奈和那格列奈,前者的代表商品为诺和龙、孚来迪等,后者的代表商品为唐力、唐瑞、万苏欣等。较之磺脲类促泌剂,格列奈类促泌剂的特点表现为起效快,服药后可以立即进餐;达峰快,在餐后1小时血糖高峰时,胰岛素分泌也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖;作用时间短,当餐后2小时血糖值下降后,药物作用已基本消失,此时胰岛素分泌量也相应减少,这就避免了下一餐前出现低血糖。瑞格列奈仅8%通过肾脏排泄,所以适用于早期糖尿病肾病的患者。
8、瑞格列奈(诺和龙)和那格列奈(唐力)同时具有格列奈类促泌剂的特点,需在三餐前即时服用,不进餐不服药。此类药降糖效果好,发生低血糖反应的风险极小,但用量不当仍然可以发生低血糖反应,只是时间短较易纠正,症状也较轻。二者相比,诺和龙是当前大城市使用较多的餐时血糖调节剂,有0.5mg/片、1.0mg/片、2.0mg/片等不同规格;唐力临床使用尚少,降糖作用较弱,适用于早期糖尿病患者,其导致低血糖的风险更低。格列奈类药起效快,刺激胰岛使得餐后胰岛素分泌趋于正常,但作用时间短,餐后2小时以后基本无作用,不会刺激基础胰岛素的分泌。因此,使用格列奈类药物必须在有一定胰岛素分泌时功能才能使用,否则,使用无效。