水合氯醛为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠。较大剂量有抗惊厥作用，大剂量可引起昏迷和麻醉，抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。特别注意，失眠是一个长期治疗过程，水合氯醛只适合短期应用，服用水合氯醛不要超过两周。
1.长期使用
可产生多种后遗症效应，表现为白天嗜睡、迟钝、判断力下降，意识模糊乃至精神紊乱等。
2.易引起药物的蓄积作用
水合氯醛的慢性中毒可以发生各种皮疹（红斑状、荨麻疹状或紫癜样皮疹）：结膜炎、流泪、眼睑浮肿、畏光、视力障碍，偶有眼球转动障碍和角膜混浊。有些病人可以发生头痛、兴奋、肌痛关节痛、中枢神经抑制、食欲丧失、呕吐腹泻、舌部疱疹、呼吸有恶臭、严重口渴、黄疸、膀胱痉挛等。
3. 可引起焦虑
可引起焦虑、抑郁和恐慌，少数人出现幻觉。究其原因可能是机体对药物产生了耐受性，或药物从中枢内的受体部位迅速消除，或该药在体内某种毒性代谢产物的作用。
4. 可引起睡眠期间呼吸障碍
早在20世纪20年代就有人发现催眠药可引起呼吸抑制，加重在睡眠期间的呼吸障碍。有人认为，长期使用催眠药者夜间死亡率较高，这可能与该药物引起的夜间呼吸暂停有关。有报告小孩吸入此药发生呼吸心跳停止。
5. 可引起停药后反跳性失眠
长期使用催眠药，会产生药物依赖性。如果突然停药，便可引起反跳性失眠，甚至比用药前的失眠更为严重，其发生的强度随药物半衰期的改变而改变。临床观察显示，长期服用短效催眠药的人，一般在停药当天就会出现反跳性失眠；而服用长效催眠药硝基安定者，一般在停药3天后才出现严重失眠。后者可能是由于长效药消除缓慢，骤然停药后其有效催眠浓度仍可维持长时间的缘故。
6. 可引起撤药综合症
突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症。
最重要的是，超过两周使用后，水合氯醛对失眠没有任何的治疗效果，套用一句大白话：吃了也白吃。不仅白吃，还会产生如上所述的副作用。
