单硝酸异山梨酯片是临床上广泛应用扩张冠状动脉药物,适应症为冠心病的长期治疗和心绞痛的预防。虽然其治疗效果较好,但是由于长期服用,需要注意其最常见的不良反应-头痛,临床资料表明,>10%的病人在用药后可出现轻重不等的头痛现象,轻症患者通常持续使用一段时间后,头痛症状会逐渐消失。重症患者可出现严重的不适,影响用药。
单硝酸异山梨酯片主要成份为硝酸异山梨酯,作用与硝酸甘油相似,适合冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加,减少回心血量,从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)。但是,单硝酸异山梨酯扩张冠状动脉的同时还扩张脑膜血管,引起博动性头痛。
据临床统计,冠心病患者使用单硝酸异山梨酯注射液发生头痛的比率为28.6%。单硝酸异山梨酯作为一氧化氮(Nitricoxide,NO)供体,在血管平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出NO。NO受体是可溶性鸟苷酸环化酶活性中心的Fe2+,二者结合可激活鸟苷酸环化酶,增加细胞内第二信使cGMP的含量,进而激活cAMP依赖性蛋白激酶,减少细胞内Ca2+释放和内流,细胞内Ca2+减少使肌球蛋白轻链去磷酸化而松弛血管平滑肌,扩张血管。单硝酸异山梨酯还通过促进降钙素基因相关肽的合成及释放,激活血管平滑肌细胞的ATP敏感型钾通道,从而使平滑肌细胞膜超极化,产生扩血管效应。
单硝酸异山梨酯片治疗期间应避免饮酒,否则会使本品扩血管作用增强,导致更强烈的头痛。建议服用单硝酸异山梨酯片一段时间后,头痛现象依旧存在的患者及时就医,更换其他药物。