二甲双胍自 1957 年问世，应用于临床已有 50 多年的历史，是当前全球应用最广泛的口服降糖药之一。近年来有多种新型降糖药物上市，但二甲双胍仍是在全球使用量迅速增加的经典口服降糖药物。
二甲双胍具有良好的单药 / 联合治疗的疗效和安全性证据，以及良好的卫生经济学效益证据。无论对于血糖控制，还是糖尿病心血管并发症的预防，其都有明确的临床证据。因此，该药已成为全球控制糖尿病的核心药物。二甲双胍在我国已经有近 20 年的使用经验。1995 年，FDA 正式批准二甲双胍用于治疗 T2DM，2004 年欧盟正式批准二甲双胍用于治疗 10 岁以上的儿童 T2DM。
糖友治病首选二甲双胍
国内外主要糖尿病指南均建议：无论患者超重与否，除非有肾损害的证据或风险，否则均应从开始就使用二甲双胍治疗，且联合治疗的方案中都应包括二甲双胍。这体现了二甲双胍在糖尿病治疗中的“基石”地位。
对于2型糖尿病患者而言，二甲双胍往往是患者首选的药物之一。首先它的价格相对低廉，其次它降糖效果良好，对于轻度的2型糖尿病患者，单独服用二甲双胍就能降糖。二甲双胍主要作用是控制空腹血糖和餐后血糖，其作用靶点在肝脏，促进肝脏对糖的利用，抑制和减少肝糖元的输出，促进肝糖的利用。另外，二甲双胍在从外周降低血糖方面有很好的效果，它可以增加肌肉和脂肪组织等对胰岛素的敏感性，是一个作用非常全面的口服降糖药。
虽然，二甲双胍对心血管本身没有直接作用，但它对肝脏脂肪和肌肉减少胰岛素抵抗，起到降糖、调脂的作用，所以它间接也保护了心血管。
盘点与二甲双胍有关的错误观点
1、只有超重或肥胖的糖尿病患者才适合二甲双胍
错误。国内外各大主要指南均建议：二甲双胍适用范围广阔，无论患者超重与否。
2、二甲双胍还能减肥
错误。对于肥胖的糖尿病患者，二甲双胍的确表现出一定的减重效果，但它并不是减肥药，对于单纯肥胖者，没有确切的减重作用。
3、二甲双胍只适用于2型糖尿病
错误。对于1型糖尿病，联用二甲双胍后能够降低10%的胰岛素用量，从而减少了使用胰岛素所带来的体重过度增加。
4、二甲双胍存在肝毒性
错误。二甲双胍不经过肝脏代谢，不竞争肝脏P450酶，不存在肝毒性。只是由于目前肝功能不全患者使用二甲双胍的资料较少，一般建议血清转氨酶超过3倍正常上限时避免使用、转氨酶轻度偏高患者使用时应密切监测肝功能。再次强调，这样做的原因只是担心肝脏本身的疾病影响正常乳酸清除能力，而不是因为二甲双胍有什么“肝毒性”。
5、二甲双胍存在肾毒性
错误。二甲双胍主要以原形经肾小管排泄，清除率是肌酐的3.5倍，本身对肾功能没有影响，临床上，有些医生一见到“蛋白尿”就停用二甲双胍的做法是没有依据的。建议通过估算肾小球滤过率（eGFR）来调整剂量：eGFR≥60时无需减量、45-60之间需减量、小于45时需停用。
6、二甲双胍易导致乳酸性酸中毒
错误。没错，二甲双胍的大哥苯乙双胍就是因为这个原因退市的，但“一人有罪、满门抄斩”的野蛮时代早已过去。目前没有任何确切证据表明二甲双胍的使用与乳酸性酸中毒有关。只有在肾功能受损（eGFR<45）和低氧血症的患者中，由于这两种疾病容易发生乳酸的蓄积，此时不建议使用二甲双胍。
7、儿童糖尿病患者不能使用二甲双胍
部分正确。目前不推荐二甲双胍用于10岁以下儿童，为什么？没用过，不知道；而对于10岁以上的儿童，可以用，有证据，很安全。
8、老年糖尿病患者不能使用二甲双胍
错误。二甲双胍对老年糖尿病患者依然是一线首选用药，没有具体年龄限制，它较少的低血糖风险对老年人有独特的益处。但对于80岁以上高龄患者，建议定期监测肾功能。
9、妊娠糖尿病（GDM）患者不能使用二甲双胍
错误。二甲双胍在妊娠期用药分级中为B类药物，没有增加胎儿畸形和新生儿并发症的风险，在控制孕妇体重和改善胰岛素抵抗等方面具有优势。在GDM前期也可以通过二甲双胍来预防糖尿病。虽然这些观点早已是全球共识，但中国药监部门至今尚未批准将二甲双胍应用于妊娠期妇女。当秀才遇到兵，拳头大的说了算，好吧，只好违心地把答案改成：正确。
10、二甲双胍是最好的糖尿病治疗药物
错误。虽然用满篇文章把二甲双胍夸到了天上，但关键时刻还是要保持清醒。对于任何疾病，我们既要遵循指南，更要符合个性化原则。而对于个体患者，从来没有“放之四海而皆准”的最好的药，只有更适合自己的药。在充分的理由和依据下，使用其它任何药物也都是正确、合理的。