美托洛尔为心血管疾病的处方药，用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。 美托洛尔是被公认的有效抗心血管病药物，并且是冠心病的常备防治药物，然而，用之不当，也可出现不良反应，需要加以注意。
常见不良反应
⒈心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。心脏神经官能症可表现为多种多样的躯体症状，如胸闷、心悸、气急。雷诺症是一种遇冷或情绪刺激后，以阵发性肢端小动脉强烈收缩引起肢端缺血为特点的疾病，又称肢端血管痉挛症。
⒉因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
⒊消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
⒋其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
罕见不良反应
在用药过程中，美托洛尔一般不会成为心绞痛发作的诱因，但若骤然停药，则有可能引起心绞痛发作。因为骤然停用美托洛尔有可能引起“戒断综合征”，致使原本扩张的冠脉血管突发痉挛而诱发心绞痛，甚至心肌梗塞。患者若长时间用美托洛尔而要停药时，绝对不可马上就停掉，以防止引起“戒断综合征”，如想停用，则应在2周内逐渐减量停用。
不适宜人群：
某些疾病患者：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、失代偿性心力衰竭（肺水肿，低灌注或低血压）、持续地或间隙性地接受β受体激动剂的变力性治疗的患者，有临床意义的窦性心动过缓（心率<45/分钟）、病态窦房结综合征、心源性休克、末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病患者。
低血压、心脏或肝脏功能不全者慎用。美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率分钟，P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。
慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
除了上述注意事项外，孕妇和对美托洛尔中任一成份过敏者均禁用。老年人的药代动力学与年轻人相比无明显变化，因而老年患者用量无需调整。
