注射用盐酸丁卡因的主要成分为盐酸丁卡因，其化学名为4-（丁氨基）-苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐。而且注射用盐酸丁卡因为粉针，需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。
注射用盐酸丁卡因作用于μ-阿片类受体以及去甲肾上腺素和血清张力素系统，可缓解普通到严重的疼痛，可用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。
注射用盐酸丁卡因进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。注射用盐酸丁卡因大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。
注射用盐酸丁卡因不良反应主要为：
1、毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。用药过量的中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。
2、变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。
3、可产生皮疹或荨麻疹，颜面、口或（和）舌咽区水肿等。
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