富马酸比索洛尔片的主要成分是富马酸比索洛尔,具有降低心肌收缩、降低血压等功效,在临床上主要用于心绞痛、高血压等疾病的治疗,虽然富马酸比索洛尔片在治疗中应用较多,但不少患者对其药理作用以及注意事项等不甚了解。富马酸比索洛尔片的药理作用是什么?
富马酸比索洛尔片是高度选择性βl受体阻滞剂,可降低儿茶酚胺对心脏的毒性作用。抑制SNS和RAAS,减慢心率,降低心肌收缩力。
比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。
比索洛尔通过两条途径从体内排出,50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻-中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性,与年龄无关。
比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收。由于肝脏首过效应很小,故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%,分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。每天1次约药后血浆半衰期为10-12小时,在血浆中可维持24小时。
但使用富马酸比索洛尔片应注意:
1. 血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
2. 肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。
3. 中断治疗时应逐日递减剂量,与其他降压药合用时常需减量。
4. 万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服本品。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg~5mg (或1mg~10mg)。
5. 由于本品的降压作用,可能减弱病人驾车或操纵机器能力,尤其在初服用时或转 换药物时以及与酒精同服为甚,但不致直接影响人的反应能力。
6.怀孕期服本品时,为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖,应在预产期72小时 前停用本品。若需继续服用,新生儿在娩出后48~72小时内应密切监护。
富马酸比索洛尔片的药理作用是什么?富马酸比索洛尔片是一种β-受体阻滞剂,在临床上主要用于治疗高血压、心绞痛等心脑系统方面的疾病,患者应在医生指导下使用。万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服富马酸比索洛尔片。