青蒿素是一种速效抗疟药,作用于疟原虫红细胞内期,适用于间日疟及恶性疟,特别是抢救脑型疟。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。但是是药三分毒,用药治疗的同时也可能产生各种不良反应。
注射用青蒿琥酯的适应症为用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救,对间日疟和恶性疟原虫,包括耐氯喹虫株的红细胞内期无性生殖体有强大而快速的杀灭作用,可作为间日疟和恶性疟的治疗药。但对红细胞前期和红细胞外期无效。
青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。
注射用青蒿琥酯一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重;水混悬剂对注射部位有轻度刺激;个别患者可出现一过性氨基转移酶升高及轻度皮疹。
动物毒理实验表明注射用青蒿琥酯有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收,因此孕妇慎用。
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