熊去氧胆酸是治疗胆结石的有效药物，主要药理作用如下：
1、熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌，使胆汁酸成分发生变化而在胆汁中的含量增加。
2、熊去氧胆酸通过刺激受损的肝细胞分泌胆汁酸和竞争性抑制回肠对内源性疏水性胆汁酸盐的吸收，从而使熊去氧胆酸成为血清和胆汁中的主要胆汁酸，通过竞争性取代细胞膜和细胞器上的毒性胆汁酸分子，阻止毒性胆汁酸对肝细胞和胆管细胞的直接损害作用，并通过与膜非极性结构域结合。
3、熊去氧胆酸有能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数的作用，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。
4、熊去氧胆酸通过溶石作用，使原本表面粗糙的结石趋于光滑。因此，减轻或消除了结石与胆道壁胆囊壁机械磨擦所造成的水肿、充血、感染。结石在移动过程中，因表面变的光滑，较易通过狭窄的胆道不致引起嵌顿、梗阻等。
5、胆汁中的熊去氧胆酸可能有轻度抗炎作用，它控制了胆道早期感染，使其不易发展致病。
在服用熊去氧胆酸时相关注意事项如下：
1、长期使用熊去氧胆酸可增加外周血小板的数量；
2、如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并进行外科手术；
3、熊去氧胆酸不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石；
4、胆道完全梗阻和严重肝功能减退者禁用熊去氧胆酸；
5、熊去氧胆酸FDA分类属B类药物，孕妇、哺乳期妇女及老年患者慎用。
6、由于避孕药可增加胆汁饱和度，用熊去氧胆酸治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效；
7、口服熊去氧胆酸1日每千克体重8～10mg，注意早、晚进餐时分次给予。疗程最短6月，6个月后超声波检查及胆囊造影无改善者可停药。如结石已有部分溶解，则继续服药，直至结石完全溶解。如治疗中有反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，进行外科手术。
8、使用熊去氧胆酸期间不应与考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁）、氢氧化铝和/或氢氧化铝-三硅酸镁等药同时服用，因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合，从而阻碍吸收，影响疗效。
