罗格列酮片的主要适应症有:罗格列酮片适用于治疗2型糖尿病。单一服用,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服罗格列酮片或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,罗格列酮片可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,罗格列酮片不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。
2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。爱能罗格列酮片属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。爱能罗格列酮片为过氧化物酶体增殖激活受体γ的高选择性、强效激动剂。爱能罗格列酮片可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮片对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。
罗格列酮药理作用:人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中,均存在PPAR受体。罗格列酮片激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。
国内临床研究资料表明,罗格列酮片与马来酸罗格列酮具有相似的安全性和疗效,单次口服8mg马来酸罗格列酮与单次口服相同剂量的罗格列酮片具有生物等效性。