服用一个药物,前提要知道它能治什么病?有些什么作用?这样才能有利于疾病治疗,达到药到病除的目的。那么,来曲唑片功效有什么?
来曲唑片用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。
来曲唑片的主要成分为来曲唑,通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。
来曲唑是一种高度选择性的非甾体类芳香化酶抑制剂,近年来在乳腺癌的治疗中应用广泛。主要适应证为经三苯氧胺治疗后,病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。
来曲唑片为乳腺癌病人的内分泌用药,适合雌激素受体阳性的病人,一般服用5年,对阴性的并没有什么作用。来曲唑经胃肠道迅速吸收,且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg,2~6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间,但不产生来曲唑的蓄积,来曲唑与蛋白质结合率低,有较大的分布容积。本品代谢缓慢,代谢产生的甲醇代谢物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有药理活性,代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄,尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物,约9%是两种尚未确定的代谢物,约6%是来曲唑的原型药物。来曲唑的消除半衰期为2天。
来曲唑片用于抗雌激素治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者。肾功能不全者:对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9~116ml/min)的研究,服用2.5mg单剂量来曲唑,肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外,347例晚期乳腺癌病人,约半数服用2.5mg来曲唑,半数服用0.5mg来曲唑,肾功能损伤(肌氨酸酐排量:20~50ml/min)并不影响来曲唑的血药浓度。肝功能不全者:对不同程度的肝功能障碍受试者(如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB)进行的调查研究表明,中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%,但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人尚未研究(见剂量和服法、肝损伤)。运动员慎用。