在使用药物的时候，人们最关心的问题莫过于其治疗效果与副作用。
利血平是常见的降压药，虽现在应用较少了，但是在未有新型的降压药被研发出来之前的一段时间，利血平在临床上还是广泛用于高血压的治疗。
利血平可用于轻度和中度高血压的治疗;降血压及安定药。降压作用起效慢，但作用持久。还可与其他降压药合用，用于重度与晚期或急性高血压。当前不推荐为一线用药。也有用于精神病性躁狂症状。
利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药，在临床上广泛用于轻度和中度高血压的治疗，虽然利血平降压作用起效慢，但作用持久，因此还可与其他降压药合用，用于重度与晚期或急性高血压。
利血平口服后降压作用产生缓慢、温和，停药后作用消失也慢。口服后3～7天见效，3～4周达高峰，停药后血压在2～6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压，特别是与噻嗪类利尿药合用有良效，是目前常用的复方降压药的主要成分之一。
利血平的降压效果虽好，但是利血平不良反应也较多，常见不良反应有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等，大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征，心动过缓，偶可产生帕金森综合征等。
利血平大量口服容易出现的不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀，且可出现于停药之后数月反应迟钝；嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头痛、神经紧张、帕金森氏症（停药后可逆转）、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困难、乳房充血、非产褥期泌乳；
较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹部痉挛；心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动；
偶见体液潴留、水肿和充血性心力衰竭；血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过多；鼻衄、鼻充血、对寒冷敏感；骚痒、皮疹、皮肤潮红；体重增加、肌肉疼痛；瞳孔缩小、视神经萎缩、色素层炎、耳聋、青光眼、视物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、对寒冷敏感。
孕妇妊娠期使用利血平可增加胎儿呼吸系统的合并症，特别是分娩前几天若服本品，可使胎儿心动过缓、体温过低及鼻堵。
停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。
随着医疗条件的进步，目前新的具有更多优点的降压药不断上市，利血平在高血压的治疗中已经很少应用。高血压患者应在医师指导下正确用药，且注意勿自行换药或停药，以免引起血压反弹。
