厄贝沙坦氢氯噻嗪片对于多数高血压患者而言并不陌生,厄贝沙坦氢氯噻嗪片,适应症为用于治疗原发性高血压。该固定剂量复方用于治疗单方厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。
高血压是指在未使用抗高血压药物的情况下,三次不同时间测量的血压,收缩压(SBP)≥140mmHg和(或)舒张压(DBP)≥90mmHg。既往有高血压史,目前正在使用抗高血压药物,现血压虽未达上述水平,亦应诊断高血压。在60岁以上的老年人中,高血压患者超过半数。
厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂中的氢氯噻嗪可引起交感神经系统和肾素-血管紧张素系统激活,对抗降压作用,并降低血钾水平。而厄贝沙坦能够抵消由利尿剂诱发的代偿机制,从而加强利尿剂的降压效果,同时还能选择性阻断AT1亚型受体发挥降压作用。另外,厄贝沙坦能够减弱氢氯噻嗪诱发的血清尿酸升高和血钾降低。
厄贝沙坦是一种强力的、口服有效的选择性血管紧张素—II受体(AT1亚型)拮抗剂。不管血管紧张素—II的来源或 合成途径如何,它能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素—II的作用。其对血管紧张素—II受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素—II水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时,血清钾不会受到明显影响。厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE激肽酶II)在该酶的作用下能生成血管紧张素—II,也能将缓激肽降解为无活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。氢氯噻嗪是一种噻嗪类利尿剂。噻嗪类利尿剂降压机制还没有完全明确。它能影响肾小管对电解质的重吸收机制,直接增加钠和氯的排泄(大致等量)。氢氯噻嗪减少血液容量,增加血浆肾素活性,增加醛固酮的分泌从而增加尿液中钾和碳酸氢盐的排泄和减低血清中钾的水平。联合使用厄贝沙坦能通过阻断肾素—血管紧张素—醛固酮系统,逆转与利尿剂有关的钾的丢失。氢氯噻嗪的利尿作用在服药后2小时开始,峰效应出现在大约4小时,并能持续大约6-12小时。
厄贝沙坦和氢氯噻嗪合用的降压效应在首剂量后就出现,1-2周内效应显著。最大效应在6-8周,在长期的随访研究中,厄贝沙坦/氢氯噻嗪降压效应持续一年以上。有关厄贝沙坦和氢氯噻嗪复方对心血管发病率和死亡率的影响尚无研究。流行病学研究表明:氢氯噻嗪长期治疗可减少血管发病和死亡的风险。
下列人群或出现下列情况者禁用厄贝沙坦氢氯噻嗪片:怀孕的第4至第9个月、哺乳期、已知对本品活性成份或其中的任何赋形剂成份过敏或对其它磺胺衍生物过敏者(氢氯噻嗪是一种磺胺衍生物)、严重的肾功能损害(肌酐清除率[30ml/min)、顽固性低钾血症,高钙血症、严重肝功能损害、胆汁性肝硬化和胆汁郁积。
厄贝沙坦氢氯噻嗪片为口服,是在患者空腹或进餐时使用。常用起始和维持剂量为每日一次,每次1片,根据病情可增至每日一次,每次2片。 很多医生都不推荐使用每日一次剂量大于厄贝沙坦300mg/氢氯噻壤25mg。必要时,还可以合用其它降血压药物。