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α-糖苷酶抑制剂是什么?

家庭医生在线 2014/7/10 7:16:53 举报/反馈

糖尿病患者长期血糖增高可以引起各器官损害,造成多种急慢性并发症。因此,降低血糖,使血糖保持在合理范围之内是治疗糖尿病的中心环节。口服降糖药的作用机制主要包括促进胰岛素分泌(磺脲类和格列奈类)和提高胰岛素敏感性。减轻胰岛素抵抗(双胍类和胰岛素增敏剂)。此外还有α-糖苷酶抑制剂,该类药物可以延缓肠道糖类物质吸收,在降糖药物中独树一帜。下面就赶紧和家庭医生在线小编一起来了解一下具体的情况吧。

从结构上可分为两组:第一组氮原子在环上有野尻霉素(nojirimycin)、半乳糖苷酶抑素(galactostatin)、寡糖酶抑素(oligostatin)等。第二组氮原子在环外,如阿卡糖(acarbose),validoxylamine A、B,有效霉素A、B(海藻糖苷酶抑制剂)等,从抑制酶范围上看,它包括了部分α-葡萄糖苷酶抑制剂、半乳糖酶抑制剂、唾液酸抑制剂、淀粉酶抑制剂。

通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收(就像人为的造成“少吃多餐”),从而降低餐后血糖,故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服,且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。

如何合理使用?

1、α-糖苷酶抑制剂的药理作用:该类药物的结构类似葡萄糖,在小肠上段上皮细胞刷状缘与各种α-葡糖苷酶结合,抑制该酶的活性,使淀粉类分解为麦芽糖进而分解为葡萄糖的速度和使蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢。

食物中的碳水化合物和多糖必须经过消化转变为葡萄糖才能使小肠吸收,而最后这一过程是在小肠刷状缘进行的,由于此药对α-葡萄糖酶的可逆性、竞争性抑制作用,使转变成葡萄糖的速度减缓,因葡萄糖吸收减慢,从而降低餐后血糖;同时也减轻餐后高胰岛素血症。长期使用该药,可以显著降低餐后血糖,也可以使空腹血糖有所降低。由于血糖降低及餐后高胰岛素的缓解,使全身物质代谢进入良性循环,减弱血管和神经的病理改变进程,对糖尿病和全身各系统并发症的发生和发展起到减慢和减轻的作用。

α-糖苷酶抑制剂的作用针对的是食物中碳水化合物,所以只有在进食碳水化合物时才起作用,在就餐开始时嚼碎服用效果更好,可见这种药物对以碳水化合物为主食的东方人(主要是中国人)最为适用。

2、α-糖苷酶抑制剂适应人群:①2型糖尿病患者,餐后血糖明显升高者最为合适。②胰岛素治疗的1型糖尿病患者,餐后血糖控制不满意时,可加用该药。③糖耐量低减或餐后血糖升高的糖尿病前期患者。④2型糖尿病患者服用其他口服降糖药者,可联合使用该药。可达到减少所用药物剂量,提高疗效,减少每种药物的作用。

3、α-糖苷酶抑制剂的不良反应:最常见的不良反应是胃肠道反应,由于该药使进入小肠和碳水化合物被延迟消化,后者还会向肠道下段移动,在肠道下段被发酵和消化吸收,患者会出现腹部不适、排气、腹胀、少数人会有腹泻。一般不需特殊治疗。对反应严重者可加用胃动力药或其他对症治疗药物。

4、α-糖苷酶抑制剂的禁忌症:①不能单独治疗1型糖尿病。②严重肝肾功能不全患者。③对该药过敏、糖尿病急性并发症、妊娠、哺乳期妇女。④消化道炎症和溃疡病。

5、α-糖苷酶抑制剂的注意事项:①该药与胰岛素促泌剂和胰岛素联合应用时可能发生低血糖。届时应该给予葡萄糖,严重者及时给予静脉葡萄糖治疗。②服药期间不宜给予碳吸附剂及辅助消化酶。不用胆醇螯合剂。③α-葡萄糖苷酶抑制剂可影响地高辛和华法林的吸收,合用时要注意监测后两种药的药理作用有无改变。④应用时从小剂量开始,根据血糖水平及胃肠道反应及时调整药物。

6、α-糖苷酶抑制剂的常用药物及规格:①阿卡波糖(拜糖平、卡博平),每片50mg,每日50~300mg,分2~3次口服。②伏格列波糖(倍欣),每片0.2mg,每日0.2~1.2mg,分2~3次口服。

(责编:吴任飞 )

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