地高辛约80%以原形通过肾脏排泄。老年患者对药物的清除能力下降，易导致药物蓄积而诱发毒性反应。对于老年及肾功能不良患者谨慎应用。地高辛作为AF控制心室率治疗的一种重要药物，已经有200多年的历史，用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全。
究其原因，是地高辛的治疗剂量与中毒剂量很接近，中毒剂量是治剂量的1.6倍，中毒剂量是最小致死量的40%左右，中毒发生率为20%～30%，中毒后的死亡率为3%～10%。此外，易引起中毒的因素还有病人之间的个体差异，虽用量一样，有的无事，有的疗却中毒；即使同一病人，如服用不同厂家不同批号的地高辛，也会发生中毒现象。在患者中，如老年心衰病人有低血钾、低血镁或高血钙时；有心肌缺氧，肝肾功能不全者，服地高辛不当更易引起中毒。
另外，50%的地高辛与骨骼肌中受体结合，而老年患者肌肉组织相对减少，使地高辛与受体结合减少而在外周血液中浓度升高。此外，老年患者用药依从性较差，不能严格按照医嘱正确用药，是导致地高辛中毒的潜在危险因素。
老年患者需服用地高辛时，可给0.125mg，维持量隔日1次。用药期间须监测患者地高辛血药浓度，使其维持在0.8~2.0 ng/ml。一旦出现食欲减退、恶心呕吐等消化道反应；感到心慌不适、心跳过快或过慢、出现室性早搏等情况时，应马上去医院请医生进行检查，早发现早治疗，以防发生中毒死亡的悲剧。对于大多数患者而言，地高辛并非控制快速心室率的理想用药，而应以β阻滞剂、非二氢吡啶类钙拮抗剂为首选，或与地高辛双药联合为宜。有些药物与地高辛联用，如排钾利尿药（双氢克尿塞）、糖皮质激素（强的松、地塞米松）、抗生素类、喹诺酮类、钙剂、氨茶碱、碳酸氢钠、维拉帕米等，长期注射葡萄糖、胰岛素等，还有蟾酥、六神丸等中药，均可增加地高辛中毒的危险性。
老年患者需服用地高辛时，一定要听从医生指导，根据病情合理用药，切不可随意使用。
