三唑仑有显著镇静催眠作用，能缩短入睡时间，减少觉醒次数，增加深睡眠，因此具有安神的功效，但易有产生依赖性和撤药后的反跳性失眠。服用的时候要注意以下几点：
1.对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮卓类药物更易发生。
2.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。对于阿片依赖脱毒治疗和替代维持治疗者，应遵循不同的治疗原则，此外，根据患者药物依赖严重程度和其生理状况进行个体化用药。有报道，连续用本药10天后出现白天焦虑增多，发现此现象应换药。
3.三唑仑虽然适用于各型失眠症，但对入睡困难、易醒或早醒的失眠者最为适用。常用量为成人每次0.25～0.5毫克。由于反复慢性用药导致蓄积及个体差异，故应在连续用药过程中经常根据治疗效果和病人反应及时调整用药剂量。三唑仑作用比地西泮强，所以，服用地西泮无效的病人服用三唑仑仍然会有效。口服吸收好，作用快，效果好，服后两小时内达血药峰浓度。
4.三唑仑与西咪替丁复合可增强其镇痛作用，与利福平、苯妥英钠复合可加快其代谢而诱发戒断反应；服药期间慎用镇静、催眠药，禁忌饮酒。研究发现，如果服用三唑仑前后喝酒、服用其他镇静药等，其危害如同用了大剂量或中毒剂量的三唑仑。不仅如此，酒精、镇静药、柚子还能够减慢三唑仑在肝脏代谢的速度，降低三唑仑的清除率，增加三唑仑在体内的停留时间。
5.异烟肼、吩噻嗪类、尿液碱化剂可减少本品排泄，复合时需酌情减量。与抗高血压药合用可致血压下降过快，严重的可发生晕厥。
6.肝肾功能低下、心肺功能不全、睡眠呼吸障碍等患者，还有老年人，孕妇，小儿都是禁用者。
三唑仑可导致呼吸抑制，过量中毒的主要原因是肺水肿，故呼吸功能不全者禁用。老年人对本药较敏感，开始用小剂量，按需增加剂量。在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。
三唑仑必须在医师指导下短期用，长期服用副作用过大，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
