Tykerb作为一种新分子实体(NME),抑制对HER2和EGFR受体刺激和降低刺激肿瘤生长、侵袭和转移的细胞生长信号。像Herceptin一样,它只作用于肿瘤细胞而对正常细胞不构成危害。
Herceptin是一种单克隆抗体作用于细胞外部,Tykerb的不同之处在于其分子足够小,能够进入细胞内部干扰细胞内生长刺激信号。正是因为如此,Tykerb对部分Herceptin治疗无效的HER2阳性乳腺癌病人有效。
根据临床试验数据显示,这两种药物联用,能使三分之二的HER2阳性晚期乳腺癌患者的脑转移肿瘤萎缩至少一半,研究的详细数据已在《柳叶刀肿瘤学》中发表。
晚期乳腺癌中,超过30%的患者会发展成继发性脑肿瘤。这些患者中,大多数会接受全脑放射治疗,但这会对患者的认知功能造成严重损害,所以可以暂时推迟这些患者的脑部放疗。
药物组合的治疗结果与放疗结果相似。但与放疗的直接比较并没有作为该项研究的一部分,而且患者数较少。这两个因素均限制了研究成果。
在副反应方面,Tykerb的心脏毒性危险低于Herceptin。试验中仅少数病人经历了一般的能引起气短的,可逆性心脏功能疾病。Tykerb最常见的副反应包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹和手足麻木、针刺感、发红、肿胀和不适。FDA建议病人告知医生潜在的副反应,包括与其它药物相互作用和例如心脏、肝脏疾病的身体条件。所以研究需进一步进行,这样才可以更直接地比较药物组合疗法与放疗。
此外,对于多发脑转移的HER2阳性乳腺癌患者来说,同时使用Tykerb与希罗达这两种药物是一种较为有效的治疗方法,可以采用这种方法帮助乳腺癌患者减少治疗痛苦和疗程时间,起到更好的治疗效果。但对于其他患者,放疗仍是标准护理。