药物治疗是冠心病的治疗方法中的重要手段，也是最基本的方法，即使选择介入治疗或手术治疗的患者，也需要同时接受药物治疗以控制冠心病的危险因素、改善预后和治疗不完全血运重建后的残余缺血。药物治疗主要包括抗血栓治疗、抗缺血治疗、延缓冠状动脉血管病变进展或逆转病变治疗、改善心功能和防治其它缺血相关并发症治疗等。冠心病患者用药有禁忌，要注意针对病情服药，切不可盲目治疗。
1、长期服用心得安的冠心病患者，不可骤然停药，否则会引起反弹，加剧心绞痛甚至发生心肌梗死。
2、伴有低血压、心动过缓、肺心病、慢性支气管炎、心功能不全、哮喘的冠心病患者，忌用或禁用心得安。因为心得安兼有降血压和抗心律失常的作用，只适合伴有高血压或心动过速的冠心病病人。
3、伴有肝病的冠心病病人，忌用心得安、心得舒、心得平、噻吗心安等。
4、心绞痛发作时忌直立位含药。病情发作时，应立即在舌下含1片硝酸甘油，或嚼碎后含在舌下，含药时不能站立，以免突然晕厥而摔倒，应坐靠在宽大的椅子上。
5、心动过速者忌用心宝；心动过缓者忌服活心丸。
6、忌自作主张随意加减药量，有些病人治病心切，擅自加量，结果欲速则不达。
7、伴有青光眼的患者，慎用或忌用硝酸甘油。
8、忌自作主张随意联合用药。临床上发现，心得安合并异搏定，可发生心动过缓、低血压、心衰，严重者甚至心脏骤停；而洋地黄和异搏定合用，则可发生猝死。
治疗冠心病的中成药有很多种，但是大致可分为活血化瘀药和芳香温通药两种常用类型。
活血化瘀药如当归、赤芍、川芎、红花等，从现代药理角度来看，活血化瘀药具有降低血粘度、抑制血小板聚集、防止血栓形成甚至溶栓的作用，主要针对“血液”起作用。
冠心病药物治疗的最终目的是消除冠心病的病因，冠心病的病因主要是动脉粥样硬化。动脉粥样硬化是一种与脂质代谢障碍有密切关系的疾病，常发生在大型动脉，如主动脉、冠状动脉、脑动脉等重要部位的血管。动脉粥样硬化主要表现为血管内膜产生斑块；斑块发生炎症导致斑块破裂、脱落；血管内膜纤维组织增生；血管壁变脆、变硬，管腔变窄等等。因此，治疗冠心病的主要目的就是软化、扩张冠状动脉，消除斑块炎症，稳定斑块。
芳香温通类中成药和活血化瘀类中成药是治疗冠心病的两类主要中成药。活血化瘀和芳香温通药特点各异，冠心病患者到底该选择何种药物呢？如果主要病因在“脉”，即动脉粥样硬化，芳香温通类中成药具有很好疗效；如果主要病因在“血”，即血液流变学异常，可以选择活血化瘀类中成药。
但活血化瘀类中成药不宜与阿斯匹林联合用药，因为过度活血化瘀容易诱发出血性疾病。或长时间服用阿司匹林的患者应慎用活血化瘀类药物。
近年来，一些中成药物质基础的阐明，为中成药治疗冠心病提供了科学的依据。我们有理由相信，中成药在治疗冠心病等慢性病方面将会发挥愈来愈重要的作用。