早在十九世纪末，人们已经开始应用双侧卵巢切除治疗绝经前晚期乳腺癌。二十世纪七十年代，三苯氧胺的问世成为乳腺癌内分泌药物治疗新的里程碑，九十年代第三代芳香化酶抑制剂的问世则使乳腺癌内分泌治疗进入了一个新时代。在南方医院第五届乳腺中心病友会暨南方粉红丝带大型医护病友心连心活动活动中，南方医科大学南方医院乳腺中心郭昭泽博士接受家庭医生在线采访时指出，内分泌治疗是乳腺癌全身治疗主要手段之一。
南方医科大学南方医院乳腺中心 郭昭泽博士
郭昭泽博士介绍，“乳腺癌内分泌治疗主要适用激素受体阳性的患者，而这些内分泌治疗有四大显著的优点，疗效明确，应用方便；毒副反应显著减轻，生活质量提高；无需住院，花费相对便宜；容易耐受，可以长期用药，保持良好的疗效。”
“乳腺癌内分泌治疗常用药物：他莫西芬（三苯氧胺）、依西美坦（阿诺新）、诺雷得（戈舍瑞林）。"郭昭泽博士称。
他莫西芬是雌激素受体拮抗剂的代表药物。对雌激素受体阳性的乳腺癌患者，辅助TAM治疗可使年复发率降低39%，年死亡率降低31%。通过阻断雌激素与肿瘤细胞结合，使肿瘤细胞缺少雌激素支持，延缓或阻止肿瘤的生长三苯氧胺有类雌激素作用，这些作用既有利于维持骨骼强度，也会导致宫内膜增厚，脂肪肝等。同时，三苯氧胺药物的副作用因人而异，因此不可能预测副作用是否会发生以及严重程度，如乏力、颜面潮红、皮疹、阴道干燥、阴道流血，少见不良反应还有纳差、恶心、腹泻、出汗、子宫内膜癌、体重增加和静脉血栓等。
绝经前辅助内分泌治疗方案
1、先用三苯氧胺5年，如进入绝经后可以改用芳香化酶抑制剂5年，或考虑他莫西芬5年。
2、 如果三苯氧胺5年后依然未绝经，可以考虑继续使用三苯氧胺5年。
3、 对部分不适合用三苯氧胺治疗，或有高危复发转移因素的绝经前患者，可以考虑在卵巢去势+芳香化酶抑制剂。
药物性卵巢去势：
戈舍瑞林（诺雷德）是一种卵巢功能抑制药物，可导致闭经，但停药后月经可恢复。
戈舍瑞林（诺雷德）+依西美坦推荐用于绝经前ER阳性患者。
副作用：骨质疏松
南方医科大学南方医院乳腺中心郭昭泽博士在演讲
绝经后乳腺癌患者辅助内分泌治疗方案：
A、术后依西美坦5年；
B、TAM2-3年后，再序贯使用2-3年依西美坦。
C、TAM5年后，后续强化使用依西美坦5年。
D、各种原因不能承受AI治疗者，仍可应用TAM 5年或者10年。
郭昭泽博士表示，芳香化酶抑制剂（依西美坦）是目前乳癌内分泌治疗研究最活跃的部分，绝经后妇女，卵巢功能衰退，体内雌激素主要来源于肾上腺产生的雄激素。而肾上腺的雄激素只有通过周围组织，例如脂肪、肝脏、肌肉、毛囊中的芳香化酶，甚至乳癌组织中的芳香化酶，才能转化为雌激素。而芳香化酶抑制剂这一大类的药物，可以与芳香化酶结合，使他失去酶的活性，使雄激素再也无法转化为雌激素，切断老年妇女雌激素的来源，起到治疗作用。但是使用依西美坦，还可能出现恶心、潮热、转氨酶升高、关节僵硬、疼痛，肌肉疼痛，骨质疏松等副作用。
常用的芳香化酶抑制剂
第一代：氨鲁米特（Aminoglutethimide， AG）
第二代：福美司坦（Formestane）
第三代：阿那曲唑（Anastrozole）来曲唑（Letrozole）依西美坦（Exemestan）
最后郭昭泽博士建议，对于乳腺癌的治疗要有几大正确的认识：体检非常重要，即使在你感觉身体很健康的时候；还要有足够的乳房健康知识储备；综合调理身体；听从身体的需求。
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