注射用氨苄西林钠的用药说明书
药品名称：注射用氨苄西林钠
功效主治：适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感 染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。
用法用量：成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或 注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日 剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。 儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药； 静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。 一日最高剂量为按体重300 mg/kg。 足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2 日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小 时1次。 早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次 12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次， 静脉滴注给药。 肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小 于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～ 24小时。 氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨 苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24 小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置 2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持 其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的 存在而降低，亦随温度升高而降低。 供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠 地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。 氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
化学成分：氨苄西林钠
性状：本品为白色或类白色粉末或结晶。
药理作用：氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球 菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用， 与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦 有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉 素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感 嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外 的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、 沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。 氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。【药代动力学】肌内注射本品0.5g，血药峰浓度(Cmax)于0.5～1小时 到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g 后15分钟和4小时的血药浓度分别为17 mg/L和0.6mg/L。 新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小 时，血药浓度达峰值，分别为20 mg/L和60mg/L。孕妇血药 浓度明显较非妊娠期为低。 本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉 注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随 炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可 透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支 气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、 关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中 浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血 清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2?)为1～1.5小时， 新生儿t1/2?为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20 小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林 分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁 排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。
药物相互作用：1．与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。 2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有 协同抗菌作用。 3．本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基 糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、 琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、 葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注 射剂和琥珀酸氢化可的松等。 4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多 见于高尿酸血症。 5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因 而可降低口服避孕药的效果。
不良反应：本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮 疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘 疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必 须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖 皮质激素等治疗措施。 粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生 素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量 氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应 用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。
禁忌症：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁 用。
注意事项：1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮 肤试验。 2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细 胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使 用。 3．本品须新鲜配制。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在 确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女 用药时宜暂停哺乳。
功效主治：适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感 染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。
用法用量：成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或 注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日 剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。 儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药； 静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。 一日最高剂量为按体重300 mg/kg。 足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2 日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小 时1次。 早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次 12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次， 静脉滴注给药。 肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小 于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～ 24小时。 氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨 苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24 小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置 2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持 其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的 存在而降低，亦随温度升高而降低。 供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠 地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。 氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
化学成分：氨苄西林钠
性状：本品为白色或类白色粉末或结晶。
药理作用：氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球 菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用， 与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦 有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉 素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感 嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外 的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、 沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。 氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。【药代动力学】肌内注射本品0.5g，血药峰浓度(Cmax)于0.5～1小时 到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g 后15分钟和4小时的血药浓度分别为17 mg/L和0.6mg/L。 新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小 时，血药浓度达峰值，分别为20 mg/L和60mg/L。孕妇血药 浓度明显较非妊娠期为低。 本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉 注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随 炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可 透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支 气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、 关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中 浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血 清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2?)为1～1.5小时， 新生儿t1/2?为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20 小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林 分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁 排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。
药物相互作用：1．与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。 2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有 协同抗菌作用。 3．本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基 糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、 琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、 葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注 射剂和琥珀酸氢化可的松等。 4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多 见于高尿酸血症。 5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因 而可降低口服避孕药的效果。
不良反应：本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮 疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘 疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必 须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖 皮质激素等治疗措施。 粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生 素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量 氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应 用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。
禁忌症：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁 用。
注意事项：1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮 肤试验。 2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细 胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使 用。 3．本品须新鲜配制。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在 确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女 用药时宜暂停哺乳。
注射用氨苄西林钠用药指南
