γ-GT是γ-谷氨酰循环中的关键酶，能够催化转移谷胱甘肽或者其他γ-谷氨酰基化合物上的γ-谷氨酰基到受体，同时它还催化谷胱甘肽和其他γ-谷氨酰基化合物的水解反应产生谷氨酸盐，在细胞外谷胱甘肽新陈代谢中起了重要的作用。

　　γ-GT主要存在于肾、胰、肝、肠和脑组织中。在胆汁淤积、炎症等刺激下，肝脏合成γ-GT增加，其活性改变对于肝胆系统疾病的诊断具有一定的价值。进行尿、血γ-GT检测，有利于肾病与尿路感染的鉴别，也有利于肾病与肝胆胰等其它疾病的鉴别。特定的条件下，γ-GT会大量释放到血液中，这一性质在临床可用来检测组织细胞是否发生了病变，同时还可以作为细胞分化、细胞老化的有效检测指标。