您好,酒石酸美托洛尔片有不错的降压效果,虽然服用酒石酸美托洛尔片的不良反应较小,还是必须要了解的,服用酒石酸美托洛尔片可能出现的不良反应进行介绍。1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象,2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3.消化系统:恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。4.其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。服用酒石酸美托洛尔片的禁忌:低血压、显著心动过缓(心率45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
酒石酸美托洛尔片的有效成分对心脏有较大的选择性作用,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用,可减慢心率,减少心输出量,降低收缩压,减慢房室传导,使窦性心率减少。 酒石酸美托洛尔片与临床常用的同类药心得安相比除了其药效学上具有β受体阻滞剂的优点外,也有其药代动力学优点,如较心得安首过效应弱、体内代谢途径简单、大部分代谢产物无药理活性等。 因此,酒石酸美托洛尔片实验中测定血浆中参比制剂与试验制剂原型药物浓度,比较两者生物等效性和生物利用度,得出酒石酸美托洛尔片的疗效较佳。 临床酒石酸美托洛尔片可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等疾病,近年来还用于心力衰竭的治疗,可降低死亡率。
酒石酸美托洛尔片是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。酒石酸美托洛尔片用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度(F)仅为40%~75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。
酒石酸美托洛尔片,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
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赵益业 主任医师 南方医科大学中西医结合医院
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